BLU-9931

രാസനാമം:

N-(2-(6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide

SMILES കോഡ്:

C=CC(NC1=CC=CC(C)=C1NC2=NC=C3C=C(C4=C(Cl)C(OC)=CC(OC)=C4Cl)C=CC3=N2)=O

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10- 17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33 )(എച്ച്,29,31,32)

ഇൻചി കീ:

TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N

കീവേഡ്:

BLU-9931, BLU9931, BLU 9931, 1538604-68-0

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

MDA-MB-453 സെല്ലുകളിൽ, BLU9931 FGFR4 സിഗ്നലിംഗ് പാതയുടെ ഫോസ്ഫോറിലേഷനെ ശക്തമായി തടയുന്നു. EC50 ഉള്ള ഹെപ് 3B, HUH-7, JHH-7 സെൽ ലൈനുകൾ പോലെയുള്ള ഭദ്രമായ FGFR4 സിഗ്നലിംഗ് കോംപ്ലക്സ് പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന HCC സെൽ ലൈനുകളുടെ വ്യാപനത്തെ BLU9931 തടയുന്നു.<1 μM. BLU9931, PDX-ഉത്പന്നമായ സെൽ ലൈനുകളിൽ കേടുകൂടാതെയിരിക്കുന്ന FGFR4 സിഗ്നലിംഗ് പാത്ത്‌വേ ഉപയോഗിച്ച് വ്യാപനത്തെ തടയുന്നു[1]. BLU9931, FGF19/FGFR4/KLB അടങ്ങുന്ന ഒരു പ്രവർത്തിക്കുന്ന ലിഗാൻഡ്/റിസെപ്റ്റർ കോംപ്ലക്സ് പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന ഹെപ്പറ്റോസെല്ലുലാർ കാർസിനോമ മോഡലുകളിൽ ട്യൂമർ സങ്കോചം ഉണ്ടാക്കുന്നു, കൂടാതെ FGFR4 വിരുദ്ധ ഏജൻ്റുമാരുടെ വർദ്ധിച്ചുവരുന്ന പട്ടികയിലേക്ക് ചേർക്കുന്നു[2].

ലക്ഷ്യം: FGFR4