| 10 000 CPD | BI-3406 | BI-3406 yra stiprus ir selektyvus SOS1::KRAS inhibitorius (IC50 = 5 nM), kuris atveria naują KRAS sukeltų navikų gydymo metodą. BI 3406 selektyviai prisijungia prie SOS1 ir blokuoja sąveiką su KRAS, neatsižvelgiant į KRAS mutaciją. BI 3406 sukelia RAS GTP ir pERK mažinimą ir slopina KRAS mutavusių ląstelių linijų, turinčių daugumą tipiškų KRAS mutacijų (ty G12D, G12V, G13D ir kitų), augimą. BI 3406, vartojamas per burną pelėms, turinčioms naviką, sukelia nuo dozės priklausomą naviko statinį poveikį, kuris gali virsti regresija, kai jis derinamas su MEK1 slopinimu. |
