SOS1

KATINĖS Nr.	Produkto pavadinimas	Aprašymas
10 000 CPD	BI-3406	BI-3406 yra stiprus ir selektyvus SOS1::KRAS inhibitorius (IC50 = 5 nM), kuris atveria naują KRAS sukeltų navikų gydymo metodą. BI 3406 selektyviai prisijungia prie SOS1 ir blokuoja sąveiką su KRAS, neatsižvelgiant į KRAS mutaciją. BI 3406 sukelia RAS GTP ir pERK mažinimą ir slopina KRAS mutavusių ląstelių linijų, turinčių daugumą tipiškų KRAS mutacijų (ty G12D, G12V, G13D ir kitų), augimą. BI 3406, vartojamas per burną pelėms, turinčioms naviką, sukelia nuo dozės priklausomą naviko statinį poveikį, kuris gali virsti regresija, kai jis derinamas su MEK1 slopinimu.
CPD2807	BAY-293	BAY-293 yra stiprus SOS1 inhibitorius, kuris blokuoja RAS aktyvavimą, sutrikdydamas RAS-SOS1 sąveiką. BAY-293) selektyviai slopina KRAS-SOS1 sąveiką su IC50 21 nM ir yra vertingas cheminis zondas būsimiems tyrimams.