KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
CPD100608 | ASK1-inhibitorius-10 | ASK1 inhibitorius 10 yra biologiškai prieinamas apoptozės signalą reguliuojančios kinazės 1 (ASK1) inhibitorius. Jis yra selektyvus ASK1, o ne ASK2, taip pat MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ ir B-RAF. Jis slopina streptozotocino sukeltą JNK ir p38 fosforilinimo padidėjimą INS-1 kasos β ląstelėse priklausomai nuo koncentracijos. |
CPD100607 | K811 | K811 yra specifinis ASK1 inhibitorius, kuris prailgina išgyvenimą pelės amiotrofinės šoninės sklerozės modelyje. K811 veiksmingai užkirto kelią ląstelių proliferacijai ląstelių linijose, turinčiose didelę ASK1 ekspresiją, ir HER2 pernelyg ekspresuojančiose GC ląstelėse. Gydymas K811 sumažino ksenografinių navikų dydžius, sumažindamas proliferacijos žymenis. |
CPD100606 | K812 | K812 yra specifinis ASK1 inhibitorius, kuris prailgina išgyvenimą pagal amiotrofinės šoninės sklerozės pelės modelį. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A yra stiprus ir selektyvus ASK1 inhibitorius (IC50 = 93 nM). Jis blokuoja LPS sukeltą ASK1 ir p38 fosforilinimą auginamuose pelių astrocituose ir slopina neurouždegimą pelės EAE modelyje. MSC 2032964A yra biologiškai prieinamas per burną ir prasiskverbia į smegenis. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertibas, taip pat žinomas kaip GS-4997, yra per burną biologiškai prieinamas apoptozės signalą reguliuojančios kinazės 1 (ASK1) inhibitorius, turintis galimą priešuždegiminį, antineoplastinį ir antifibrotinį poveikį. GS-4997 nukreipia ir jungiasi prie ASK1 katalizinės kinazės domeno ATP konkurenciniu būdu, taip užkertant kelią jo fosforilinimui ir aktyvavimui. GS-4997 apsaugo nuo uždegiminių citokinų gamybos, sumažina fibrozėje dalyvaujančių genų ekspresiją, slopina pernelyg didelę apoptozę ir slopina ląstelių proliferaciją. |