KATINĖS Nr. | Produkto pavadinimas | Aprašymas |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, taip pat žinomas kaip H-PGDS inhibitorius I, yra prostaglandino D sintazės (hematopoetinio tipo) inhibitorius. MDK36122 neturi kodo pavadinimo ir turi CAS#1033836-12-2. Paskutiniai 5 skaitmenys buvo naudojami pavadinimui, kad būtų lengviau bendrauti. MDK36122 selektyviai blokuoja HPGDS (IC50s = 0,7 ir 32 nM atitinkamai fermentų ir ląstelių tyrimuose), su nedideliu aktyvumu prieš susijusius žmogaus fermentus L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ir 5-LOX. |
CPD100602 | Tepoksalinas | Tepoksalinas, taip pat žinomas kaip ORF-20485; RWJ-20485; yra 5-lipoksigenazės inhibitorius, galintis gydyti astmą, osteoartritą (OA). Šiuo metu patvirtintomis rekomenduojamomis dozėmis tepoksalinas in vivo slopina COX-1, COX-2 ir 5-LOX šunims. Tepoksalinas slopina uždegimą ir mikrovaskulinę disfunkciją, kurią sukelia pilvo švitinimas žiurkėms. Tepoksalinas sustiprina antioksidanto pirolidino ditiokarbamato aktyvumą, susilpnindamas naviko nekrozės faktoriaus alfa sukeltą apoptozę WEHI 164 ląstelėse. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, taip pat žinomas kaip CP-66248, yra COX/5-LOX inhibitorius ir citokinus moduliuojantis priešuždegiminis vaistas, kurį Pfizer kūrė kaip perspektyvų reumatoidinio artrito gydymo būdą, tačiau Pfizer sustabdė plėtrą po to, kai rinkodaros leidimas buvo atmestas. FDA 1996 m. dėl toksinio poveikio kepenims ir inkstams, kuris buvo priskirtas vaisto metabolitams su tiofeno dalimi, kurie sukėlė oksidacinį pažeidimą. |
CPD 100600 | PF-4191834 | PF-4191834 yra naujas, stiprus ir selektyvus neredokso 5-lipoksigenazės inhibitorius, veiksmingas uždegimui ir skausmui malšinti. PF-4191834 pasižymi geru veiksmingumu atliekant fermentų ir ląstelių tyrimus, taip pat atliekant ūminio uždegimo žiurkių modelį. Fermentų tyrimo rezultatai rodo, kad PF-4191834 yra stiprus 5-LOX inhibitorius, kurio IC(50) = 229 +/- 20 nM. Be to, jis parodė maždaug 300 kartų didesnį selektyvumą 5-LOX, palyginti su 12-LOX ir 15-LOX, ir nerodo jokio aktyvumo ciklooksigenazės fermentų atžvilgiu. Be to, PF-4191834 slopina 5-LOX žmogaus kraujo ląstelėse, kai IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, taip pat žinomas kaip L 663536, yra leukotrieno antagonistas. Jis gali tai atlikti blokuodamas 5-lipoksigenazę aktyvinantį baltymą (FLAP), taip slopindamas 5-lipoksigenazę (5-LOX), ir gali padėti gydyti aterosklerozę. MK-886 slopina ciklooksigenazės-1 aktyvumą ir slopina trombocitų agregaciją. MK-886 sukelia ląstelių ciklo pokyčius ir padidina apoptozę po fotodinaminės terapijos su hipericinu. MK-886 sustiprina naviko nekrozės faktoriaus alfa sukeltą diferenciaciją ir apoptozę. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 yra stiprus 5-LO reakcijos inhibitorius tiek in vitro, tiek įvairiuose in vivo modeliuose. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, taip pat žinomas kaip LPD-977 ir MLN-977, yra stiprus 5-lipoksigenazės inhibitorius, kuris įsikiša į leukotrienų gamybą ir šiuo metu kuriamas lėtinei astmai gydyti. CMI-977 slopina 5-lipoksigenazės (5-LO) ląstelių uždegimo kelią, kad blokuotų leukotrienų, kurie atlieka pagrindinį vaidmenį sukeliant bronchinę astmą, susidarymą. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 yra geriamasis aktyvus 5-lipoksigenazės (5-LO) inhibitorius. CJ-13610 slopina leukotrieno B4 biosintezę ir reguliuoja IL-6 mRNR ekspresiją makrofaguose. Jis veiksmingas ikiklinikiniuose skausmo modeliuose. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 yra 5-LO aktyvuojančio baltymo (FLAP) inhibitorius. |