5-LO

KATINĖS Nr. Produkto pavadinimas Aprašymas
CPD100603 MDK36122 MDK36122, taip pat žinomas kaip H-PGDS inhibitorius I, yra prostaglandino D sintazės (hematopoetinio tipo) inhibitorius. MDK36122 neturi kodo pavadinimo ir turi CAS#1033836-12-2. Paskutiniai 5 skaitmenys buvo naudojami pavadinimui, kad būtų lengviau bendrauti. MDK36122 selektyviai blokuoja HPGDS (IC50s = 0,7 ir 32 nM atitinkamai fermentų ir ląstelių tyrimuose), su nedideliu aktyvumu prieš susijusius žmogaus fermentus L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 ir 5-LOX.
CPD100602 Tepoksalinas Tepoksalinas, taip pat žinomas kaip ORF-20485; RWJ-20485; yra 5-lipoksigenazės inhibitorius, galintis gydyti astmą, osteoartritą (OA). Šiuo metu patvirtintomis rekomenduojamomis dozėmis tepoksalinas in vivo slopina COX-1, COX-2 ir 5-LOX šunims. Tepoksalinas slopina uždegimą ir mikrovaskulinę disfunkciją, kurią sukelia pilvo švitinimas žiurkėms. Tepoksalinas sustiprina antioksidanto pirolidino ditiokarbamato aktyvumą, susilpnindamas naviko nekrozės faktoriaus alfa sukeltą apoptozę WEHI 164 ląstelėse.
CPD100601 Tenidap Tenidap, taip pat žinomas kaip CP-66248, yra COX/5-LOX inhibitorius ir citokinus moduliuojantis priešuždegiminis vaistas, kurį Pfizer kūrė kaip perspektyvų reumatoidinio artrito gydymo būdą, tačiau Pfizer sustabdė plėtrą po to, kai rinkodaros leidimas buvo atmestas. FDA 1996 m. dėl toksinio poveikio kepenims ir inkstams, kuris buvo priskirtas vaisto metabolitams su tiofeno dalimi, kurie sukėlė oksidacinį pažeidimą.
CPD 100600 PF-4191834 PF-4191834 yra naujas, stiprus ir selektyvus neredokso 5-lipoksigenazės inhibitorius, veiksmingas uždegimui ir skausmui malšinti. PF-4191834 pasižymi geru veiksmingumu atliekant fermentų ir ląstelių tyrimus, taip pat atliekant ūminio uždegimo žiurkių modelį. Fermentų tyrimo rezultatai rodo, kad PF-4191834 yra stiprus 5-LOX inhibitorius, kurio IC(50) = 229 +/- 20 nM. Be to, jis parodė maždaug 300 kartų didesnį selektyvumą 5-LOX, palyginti su 12-LOX ir 15-LOX, ir nerodo jokio aktyvumo ciklooksigenazės fermentų atžvilgiu. Be to, PF-4191834 slopina 5-LOX žmogaus kraujo ląstelėse, kai IC(80) = 370 +/- 20 nM.
CPD100599 MK-886 MK-886, taip pat žinomas kaip L 663536, yra leukotrieno antagonistas. Jis gali tai atlikti blokuodamas 5-lipoksigenazę aktyvinantį baltymą (FLAP), taip slopindamas 5-lipoksigenazę (5-LOX), ir gali padėti gydyti aterosklerozę. MK-886 slopina ciklooksigenazės-1 aktyvumą ir slopina trombocitų agregaciją. MK-886 sukelia ląstelių ciklo pokyčius ir padidina apoptozę po fotodinaminės terapijos su hipericinu. MK-886 sustiprina naviko nekrozės faktoriaus alfa sukeltą diferenciaciją ir apoptozę.
CPD100598 L-691816 L 691816 yra stiprus 5-LO reakcijos inhibitorius tiek in vitro, tiek įvairiuose in vivo modeliuose.
CPD100597 CMI-977 CMI-977, taip pat žinomas kaip LPD-977 ir MLN-977, yra stiprus 5-lipoksigenazės inhibitorius, kuris įsikiša į leukotrienų gamybą ir šiuo metu kuriamas lėtinei astmai gydyti. CMI-977 slopina 5-lipoksigenazės (5-LO) ląstelių uždegimo kelią, kad blokuotų leukotrienų, kurie atlieka pagrindinį vaidmenį sukeliant bronchinę astmą, susidarymą.
CPD100596 CJ-13610 CJ-13610 yra geriamasis aktyvus 5-lipoksigenazės (5-LO) inhibitorius. CJ-13610 slopina leukotrieno B4 biosintezę ir reguliuoja IL-6 mRNR ekspresiją makrofaguose. Jis veiksmingas ikiklinikiniuose skausmo modeliuose.
CPD100595 BRP-7 BRP-7 yra 5-LO aktyvuojančio baltymo (FLAP) inhibitorius.

Susisiekite su mumis

Užklausa

Paskutinės naujienos

  • 7 populiariausios farmacijos tyrimų tendencijos 2018 m

    7 populiariausios farmacijos tyrimų tendencijos...

    Patirdamos vis didėjantį spaudimą konkuruoti sudėtingoje ekonominėje ir technologinėje aplinkoje, farmacijos ir biotechnologijų įmonės turi nuolat diegti naujoves savo MTTP programose, kad išliktų priekyje...

  • ARS-1620: perspektyvus naujas KRAS mutantinio vėžio inhibitorius

    ARS-1620: naujas daug žadantis inhibitorius K...

    Remiantis Cell paskelbtu tyrimu, mokslininkai sukūrė specifinį KRASG12C inhibitorių, vadinamą ARS-1602, kuris sukėlė naviko regresiją pelėms. „Šis tyrimas pateikia in vivo įrodymų, kad mutantas KRAS gali būti...

  • „AstraZeneca“ sulaukia reguliavimo padidinimo onkologiniams vaistams

    „AstraZeneca“ gauna reguliavimo postūmį už...

    AstraZeneca antradienį dvigubai padidino savo onkologinių ligų portfelį po to, kai JAV ir Europos reguliavimo institucijos priėmė reguliavimo dokumentus dėl jos vaistų, o tai buvo pirmasis žingsnis siekiant gauti šių vaistų patvirtinimą. ...

„WhatsApp“ internetinis pokalbis!