prenilo transferazė

KATINĖS Nr.	Produkto pavadinimas	Aprašymas
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 yra stiprus preniltransferazės inhibitorius. AZD-3409 buvo stipresnis nei lonafarnibas. Vidutinis AZD3409 citotoksiškumo IC(50) buvo atitinkamai 510 MEF ląstelėse, 10 600 A549 ląstelėse ir 6 170 MCF7 ląstelėse. Šiose ląstelėse AZD3409 FTazės aktyvumo IC(50) svyravo nuo 3,0 iki 14,2 nM, o lonafarnibo – nuo 0,26 iki 31,3 nM. AZD3409 slopina farnezilinimą labiau nei geranilgeranilinimas. Tiek farnezilinimo, tiek geranilgeranilinimo slopinimas negalėjo būti koreliuojamas su antiproliferaciniu vaisto aktyvumu. AZD3409 gali būti aktyvus sergant gefitinibui atsparia krūties karcinoma.