PQR530
Produkto detalė
Produkto etiketės
| Pakuotės dydis | Prieinamumas | Kaina (USD) |
| 100 mg | Sandėlyje | 500 |
| 500 mg | Sandėlyje | 800 |
| 1g | Sandėlyje | 1200 |
| Daugiau dydžių | Gaukite citatas | Gaukite citatas |
Cheminis pavadinimas:
(S)-4-(difluormetil)-5-(4-(3-metilmorfolino)-6-morfolino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-aminas
SMILES kodas:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kodas:
InChI = 1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1
InChi raktas:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Raktažodis:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Tirpumas:Tirpsta DMSO
Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesių) temperatūrai.
Aprašymas:
PQR530 yra labai stiprus dvigubas pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitorius. PQR530 slopino proteinkinazės B (PKB, pSer473) ir ribosomų baltymo S6 (pS6, pSer235/236) fosforilinimą, kai IC50 vertės buvo 0,07 µM. PQR530 parodė puikų selektyvumą plačioje kinazių grupėje, taip pat puikų selektyvumą, palyginti su nesusijusiais receptorių fermentais ir jonų kanalais. Be to, PQR530 veikė 44 vėžio ląstelių linijų grupėje (NTRC OncolinesTM), kad užkirstų kelią vėžinių ląstelių augimui (vidutinė GI50 vertė 426 nM). Peroralinis PQR530 vartojimas pelėms lėmė dozei proporcingą PK ir parodė gerą burnos biologinį prieinamumą ir puikų prasiskverbimą į smegenis.
Tikslas: PI3K/mTOR
