Poziotinibas
Produkto detalė
Produkto etiketės
| Pakuotės dydis | Prieinamumas | Kaina (USD) |
| 1g | Sandėlyje | 790 |
| Daugiau dydžių | Gaukite citatas | Gaukite citatas |
Cheminis pavadinimas:
1-(4-((4-((3,4-dichlor-2-fluorfenil)amino)-7-metoksichinazolin-6-il)oksi)piperidin-1-il)prop-2-en-1-onas
SMILES kodas:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
InChi kodas:
InChI = 1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27) ,28,29)
InChi raktas:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
Raktažodis:
Poziotinibas, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9
Tirpumas:Tirpsta DMSO
Saugykla:0–4°C trumpalaikei (nuo dienų iki savaičių) arba -20°C ilgalaikei (mėnesiams)
Aprašymas:
Poziotinibas yra stiprus EGFR šeimos kinazių inhibitorius, kurio IC50 reikšmės yra atitinkamai 3,2, 5,3, 23,5, 4,2 ir 2,2 nM laukinio tipo EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M ir EGFRL858R/T790M. Jo selektyvumas EGFR kinazėms yra didesnis nei 100–1000 kartų, palyginti su 30 kitų in vitro patikrintų kinazių. Poziotinibas slopina laukinio tipo ir mutantinių EGFR kinazės priklausomų plaučių, krūties ir skrandžio vėžio ląstelių linijų augimą (GI50s = 0,6-5,7 nM) ir slopina EGFR fosforilinimą bei indukuoja apoptozę in vitro. In vivo poziotinibas sumažina naviko dydį HCC827 nesmulkialąstelinio plaučių vėžio pelių ksenografijos modelyje. Preparatai, kurių sudėtyje yra poziotinibo, yra tiriami klinikiniuose tyrimuose, skirtuose EGFR mutantinės plaučių adenokarcinomos gydymui.
Tikslas: EGFR
