BAY-598

Химиялык аты:

(S,E)-N-(1-(N'-cyano-N-(3-(difluoromethoxy)fenyl)carbamimidoyl)-3-(3,4-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol- 4-ил)-N-этил-2-гидроксиацетамид

Смайл коду:

CCN(C(CO)=O)[C@H]1CN(/C(NC2=CC=CC(OC(F)F)=C2)=N/C#N)N=C1C3=CC(Cl)= C(Cl)C=C3

InChi коду:

InChI=1S/C22H20Cl2F2N6O3/c1-2-31(19(34)11-33)18-10-32(30-20(18)13-6-7-16(23)17(24)8-13) 22( 28-12-27)29-14-4-3-5-15(9-14)35-21(25)26/h3-9,18,21,33H,2,10-11H2,1H3,(H) ,28,29)/t18-/m0/s1

InChi ачкычы:

OTTJIRVZJJGFTK-SFHVURJKSA-Н

Ачкычтуу сүйлөм боюнча:

BAY-598; BAY 598; BAY598

Эригичтиги:DMSO

Сактагыч: 

Description:

BAY-598 SMYD2 үчүн күчтүү, пептиддик атаандаштыкка жөндөмдүү химиялык зонд. BAY-598 азыркы SMYD2 химиялык зонд LLY-507 салыштырмалуу уникалдуу химиотипке ээ. BAY-598 IC50 = 27 nM менен p53K370дин in vitro метилдешүүсүн ингибирлейт жана башка гистон метилтрансферазаларына жана башка эпигенетикалык эмес максаттарга караганда 100 эседен ашык селективдүүлүккө ээ. BAY-598 IC50 менен клеткаларда p53K370 метилдештирүүгө тоскоол< 1 μM. (Мындан тышкары, BAY-598 in vivo эксперименттерине шайкеш келген касиеттерге ээ.) BAY-369 башкаруучу кошулмасы да иштелип чыккан. BAY-369 IC50 менен p53K370дин in vitro метилдешүүсүн ингибирлейт >70 микромоляр.

Максат: SMYD2 үчүн химиялык зонд