Tropifexor

Navê Kîmyayî:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)fenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabiciklo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]tîazol-6-karboksilîk asîd

Koda SMILES:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

Koda InChi:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

Bişkojka InChi:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

Keyword:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan).

Terîf:

Tropifexor (tevlîhev 1) agonîstek nû û pir bi hêz a FXR-ê bi EC50-a 0.2 nM ye. Induction xurt a herdu genên BSEP û SHP di hucreyên seretayî de ji hêla Tropifexor ve bi şêwazek girêdayê konsantreyê tê dîtin. Kontrolkirina BSEP-ê li jorê wesayîtê (DMSO) di hûrsên bi qasî 1 nM de tê dîtin, dema ku induksiyonek bihêz a SHP (15 qat li jor wesayîta jorîn) di 10 nM de û induksiyonek nerm a SHP di 1 nM (3-qat) de tê dîtin [1 ].

Armanc: FXR