| CAT # | Navê hilberê | Terîf |
| CPD100616 | Emrîcasan | Emricasan, ku wekî IDN 6556 û PF 03491390 jî tê zanîn, di ceribandinên klînîkî de ji bo dermankirina nexweşiyên kezebê de astengkerek caspase-ya yekem e. Emricasan (IDN-6556) birîna kezebê û fibrosis di modelek mûşîk a steatohepatitisê ne-alkolîk de kêm dike. IDN6556 veguheztina girava giravê ya marjînal di modela veguheztina xweser a girava berzê de hêsan dike. IDN-6556 devkî dibe ku di nexweşên bi hepatît C-ya kronîk de çalakiya aminotransferase kêm bike. PF-03491390-ya devkî ya ku bi devkî tê rêvebirin di kezebê de ji bo demên dirêj û bi vegirtina pergalî ya kêm ve tê ragirtin, li hember birîna kezebê ya alpha-fas di modela mişkî de bandorek hepatoprotektîf dike. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ku wekî Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone jî tê zanîn, înhîbîtorek caspase ya berfireh e ku xwedan taybetmendiyên antîapoptotîk ên bihêz e. Q-VD-OPh pêşî li derbeya neonatal di mişka P7 de digire: rolek ji bo zayendê. Q-VD-OPh xwedan bandorên dijî-leukemia ye û dikare bi analogên vîtamîn D re têkilî daynin da ku nîşana HPK1 di hucreyên AML de zêde bike. Q-VD-OPh apoptoza trawmayê kêm dike û vegerandina fonksiyona lingê paşîn di mişkan de piştî birîna stûna spinal çêtir dike. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk mêldarê kaspase-3-ê ku ji hucreyê derbas dibe, neveger e. Caspase-3 proteazek taybetî ya cysteinyl aspartate ye ku di apoptosis de rolek navendî dilîze. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ku wekî Z-IETD-FMK jî tê zanîn, astengkerek hêzdar, hucre-permeable, nevegerbar a caspase-8 û granzyme B. ye, Caspase-8 Inhibitor II çalakiya biyolojîkî ya Caspase-8 kontrol dike. MDK4982 di hucreyên HeLa de apoptoza ku ji ber vîrusa grîpê ve hatî çêkirin bi bandor asteng dike. MDK4982 granzyme B jî asteng dike. MDK4982 CAS#210344-98-2 heye. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK înhîbîtorek pan-kaspase ku di hucreyê de derbas dibe, neveger e. Z-VAD-FMK pêvajoyên kaspase û vegirtina apoptozê di hucreyên tumor de di vitro de asteng dike (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ku wekî VX-765 jî tê zanîn, ji bo astengkirina Caspase, ku enzîmek e ku hilberîna du cytokines, IL-1b û IL-18, kontrol dike, hatî çêkirin. VX-765 hate xuyang kirin ku di modelên pêş-klînîkî de destgirtinên akût asteng dike. Wekî din, VX-765 di modelên pêş-klînîkî yên epîlepsiya kronîk de çalakî nîşan da. VX-765 li zêdetirî 100 nexweşan di ceribandinên klînîkî yên qonax-I û qonax-IIa yên têkildarî nexweşiyên din de, di nav de ceribandinek klînîkî ya qonaxa-IIa ya 28-rojî li nexweşên bi psoriasis ve hatî doz kirin. Ew qonaxa dermankirinê ya ceribandinek klînîkî ya qonax-IIa ya VX-765 ku bi qasî 75 nexweşên bi epîlepsiya berxwedêr a dermankirinê tomar kir, qedand. Lêkolîna klînîkî ya du-kor, rasthatî, bi cîhbo-kontrolkirî hate sêwirandin ku ewlehî, tolerans û çalakiya klînîkî ya VX-765 binirxîne. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc antagonîstek receptorê CKR-5-a antiviral, bi hêz, ne-hevrikî ye ku girêdana gp120 proteîna kincê virusê HIV-ê asteng dike. Maraviroc girêdana γ-S-GTP ya MIP-1β-stimulkirî ya bi membranên hucreya HEK-293 ve girêdide, destnîşan dike ku şiyana wê ya astengkirina stimulasyona girêdayî kemokine ya pevguherîna GDP-GTP li kompleksa proteîna CKR-5/G destnîşan dike. Maraviroc di heman demê de bûyera jêrîn a ji nû vebelavkirina kalsiyûmê ya hundurîn-hucreyî ya kemokîn-ê vedigire asteng dike. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ku wekî TAK-242 jî tê zanîn, astengkerek hucreyî ya sînyala TLR4 e, hilberîna NO, TNF-α, IL-6, û IL-1β ya LPS-ê di makrofajên bi nirxên IC50 yên 1-11 nM de asteng dike. Resatorvid bi bijartî bi TLR4-ê ve girêdide û têkîliyên di navbera TLR4 û molekulên adapterê wê de asteng dike. Resatorvid di birîna mêjî ya trawmatîk a ceribandî de neuroparastinê peyda dike: di dermankirina birîna mêjiyê mirovan de |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 înhîbîtorek biyolojîk a devkî ya kînaza 1 (ASK1) ku sînyala-rêkûpêk a apoptozê dike ye. Ew ji bo ASK1 li ser ASK2 û her weha MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, û B-RAF bijartî ye. Ew zêdebûna streptozotocin-ê di JNK û fosforîlasyona p38 de di hucreyên β yên pankreasê de INS-1 bi şêwazek girêdayê giraniyê asteng dike. |
| CPD100607 | K811 | K811 înhîbîtorek taybet a ASK1 e ku di modelek mişkî ya skleroza paşîn a amyotrofî de jiyanê dirêj dike. K811 bi karîgerî pêşî li belavbûna hucreyê di xêzên hucreyê de bi vegotina ASK1-ya bilind û di hucreyên GC yên HER2-ê de zêde kir. Dermankirina bi K811 re bi kêmkirina nîşankerên belavbûnê, mezinahiyên tumorên xenograftê kêm kir. |
| CPD100606 | K812 | K812 astengkerek ASK1-a taybetî ye ku ji bo dirêjkirina jiyanê di modelek mişkî ya skleroza paşîn a amyotrofî de hatî vedîtin. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A astengkerek ASK1 ya hêzdar û bijartî ye (IC50 = 93 nM). Ew fosforîlasyona ASK1 û p38-ya LPS-ê di astrosîtên mişkê yên çandî de asteng dike û di modelek EAE ya mişkî de neuroinflamasiyonê ditepisîne. MSC 2032964A bi devkî biyoberdest e û di mêjî de vedihewîne. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, ku wekî GS-4997 jî tê zanîn, astengkerek biyolojîk a devkî ya kinase 1 (ASK1) ku sînyala-rêkûpêk dike (ASK1) bi devkî ye, bi çalakiyên dijî-înflamatuar, antîneoplastîk û antî-fîbrotîk ên potansiyel e. GS-4997 bi rengek ATP-hevrikî bi qada katalîtîk kînaza ASK1 re dike hedef û girêdide, bi vî rengî pêşî li fosforîlasyon û aktîvkirina wê digire. GS-4997 pêşî li hilberîna sîtokînên înflamatuar digire, vegotina genên ku di fibrozê de têkildar in kêm dike, apoptoza zêde ditepisîne û pirbûna şaneyê asteng dike. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ku wekî H-PGDS Inhibitor I jî tê zanîn, Inhibitorek Prostaglandin D Synthase (cure hematopoietic) ye. Navê kodê MDK36122 tune, û CAS#1033836-12-2 heye. Ji bo pêwendiya hêsan 5-hejmara paşîn ji bo navkirinê hate bikar anîn. MDK36122 bi bijartî HPGDS (IC50s = 0.7 û 32 nM di vekolînên enzîm û hucreyî de, bi rêzê ve) bi çalakiyek hindik li dijî enzîmên mirovî yên têkildar L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, û 5-LOX asteng dike. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, wekî ORF-20485 jî tê zanîn; RWJ-20485; frenkerek 5-lipoxygenase ye ku ji bo dermankirina astma, osteoarthritis (OA) potansiyel e. Tepoxalin di doza pejirandî ya heyî de li dijî COX-1, COX-2, û 5-LOX di kûçikan de çalakiyek mêtingerî ya in vivo heye. Tepoxalin çalakiya antîoksîdanek, pyrrolidine dithiocarbamate, di kêmkirina apoptoza alfa-hilweşîna faktora nekroza tumor de di hucreyên WEHI 164 de zêde dike. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ku wekî CP-66248 jî tê zanîn, astengkerek COX/5-LOX û berendamek dermanê dijî-înflamatuar modulkerê cytokine ye ku ji hêla Pfizer ve wekî dermankirinek potansiyel a sozdar ji bo gewrîta romatoid di bin pêşkeftinê de bû, lê Pfizer piştî ku pejirandina kirrûbirrê hate red kirin pêşveçûna xwe rawestand. ji hêla FDA ve di sala 1996-an de ji ber jehrîbûna kezeb û gurçikê, ku ji metabolîtên dermanê bi navgînek thiophene re ku bû sedema zirara oksîdasyonê tê veqetandin. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 înhîbîtorek nû, hêzdar û bijartî ya ne-redox 5-lipoxygenase ye ku di iltîhaba û êşê de bandorker e. PF-4191834 di vekolînên enzîm- û hucreyê de, û her weha di modelek mişkî ya iltîhaba akût de hêzek baş nîşan dide. Encamên ceribandina enzîmê destnîşan dikin ku PF-4191834 înhîbîtorek 5-LOX ya bi hêz e, bi IC(50) = 229 +/- 20 nM. Wekî din, wê ji bo 5-LOX li ser 12-LOX û 15-LOX bi qasî 300-qat bijartî nîşan da û li hember enzîmên cyclooxygenase tu çalakiyê nîşan nade. Wekî din, PF-4191834 5-LOX di hucreyên xwîna mirovan de, bi IC(80) = 370 +/- 20 nM asteng dike. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, wekî L 663536 jî tê zanîn, antagonîstek leukotriene ye. Ew dikare vê yekê bi astengkirina proteîna çalakker a 5-lipoxygenase (FLAP) pêk bîne, bi vî rengî 5-lipoxygenase (5-LOX) asteng bike, û dibe ku di dermankirina atherosclerosis de bibe alîkar. MK-886 çalakiya cyclooxygenase-1 asteng dike û kombûna trombêlan dişewitîne. MK-886 di çerxa hucreyê de guheztinan çêdike û piştî tedawiya fotodînamîkî ya bi hîpericin apoptozê zêde dike. MK-886 cudahiya faktora nekroza tumor-alfa û apoptozê zêde dike. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 hem in vitro û hem jî di nav rêzek modelên in vivo de astengkerek bihêz a reaksiyona 5-LO ye. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ku wekî LPD-977 û MLN-977 jî tê zanîn, astengkerek 5-lipoxygenase ya hêzdar e ku di hilberîna leukotrienes de destwerdanê dike û niha ji bo dermankirina astima kronîk tê pêşve xistin. CMI-977 rêça iltîhaba hucreyî ya 5-lipoxygenase (5-LO) asteng dike da ku hilberîna leukotrienes asteng bike, ku di derxistina astma bronşî de rolek sereke dileyze. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 înhîbîtorek çalak a devkî ya 5-lipoxygenase (5-LO) ye. CJ-13610 biosenteza leukotriene B4 asteng dike û îfadeya mRNA ya IL-6 di makrofageyan de rê dide. Ew di modelên êşê yên pêşîn-klînîkî de bi bandor e. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 astengkerek proteînek çalakker a 5-LO (FLAP) ye. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 agonîstek GLP-1R e. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 modulatorek allosterîk a erênî (PAM) receptorê peptîda 1-ê ya mîna glukagonê ya CNS-penetranker e. |
