Revefenacin

Navê Kîmyayî:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

Koda SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Koda InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17- 30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28, 30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Bişkojka InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan).

Terîf:

In Vitro: Kisên revefenacin bi rêzdarî 0,42, 0,32, 0,18, 0,56, û 6,7 nM li receptorên M1, M2, M3, M4 û M5 ên mirovî ne. Di vekolînek fonksiyonel de, revefenacin wekî antagonîstek fonksiyonel tê destnîşan kirin ku bi berdewamên astengkirinê yên mîna Ki-girêdanê ye. Revefenacin di heman demê de lihevhatina agonîst-agoîst a amadekirina zengila tracheal a îzolekirî ya berazê guinea bi têkiliyek 0,1 nM, dişibihe pîvana M3 biding Ki[1] jî asteng dike. In Vivo: Di kûçikên bêhestkirî de, revefenacin, digel tiotropium û glycopyrronium, heya 24 demjimêran astengkirina domdar a bronkoconstriction-a acetilcholine-ê çêdike. Di mişkên bêhestkirî de, revefenacina nehskirî li dijî bronkokonstriksiyona ku ji hêla methacholine ve hatî çêkirin, bronkoparastina 24-saetê ya girêdayî dozê nîşan dide. Potansiyela 24-saetê ya texmînkirî 45,0 μg/mL ye û potansiyela bronkoparastinê piştî 7 rojan ji dozek rojê carekê tê domandin[2].

Armanc: mAChR