| CAT # | Navê hilberê | Terîf |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 agonîstek PPARδ-taybetî ya sentetîk e ku ji bo PPARδ (Ki = 1.1 nM) bi hilbijartiyek > 1000 qat li ser PPARα û PPARγ têkiliyek bilind nîşan dide. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ku wekî GFT-505 jî tê zanîn, PPARα / δ agonîstek dualî ye. Elafibranoris niha ji bo dermankirina nexweşiyên cardiometabolîk di nav de şekir, berxwedana însulînê, dyslipidemia, û nexweşiya kezeba qelew a ne-alkolîk (NAFLD) tê lêkolîn kirin. |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina agonîstek xwezayî ya pan-PPAR-ê ya nû ye ku ji fêkiya kevneşopî ya çînî ya kêmkirina glukozê ya giyayê malaytea scurfpea ye. Ew bi PPAR-γ re ji PPAR-α û PPAR-β/δ çalakiyên bihêztir nîşan dide (EC50?=?0.74 μmol / l, 4.00 μmol / l û 8.07 μmol / l di hucreyên 293T de, bi rêzdarî). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, ku wekî CI991 jî tê zanîn, agonîstek PPAR-ê hêzdar e. Troglitazone dermanek antîdiabetîk û dijî-înflamatuar e, û endamek ji çîna dermanan a thiazolidinediones e. Ew ji bo nexweşên bi şekirê şekir celeb 2 li Japonya hate destnîşan kirin Troglitazone, mîna thiazolidinedionesên din (pioglitazone û rosiglitazone), bi çalakkirina receptorên aktîfkirî yên proliferatorê peroxisome (PPARs) dixebite. Troglitazone hem ji PPARα hem jî - bi hêztir - PPARγ re lîgandek e |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, yek ji fîtokîmyayên çalak ên di ekstrakta licorice de, bi qada girêdana lîgandê ya PPARγ, û her weha receptorê dirêjahiya tevahî ve girêdide û çalak dike. Di heman demê de ew modulatorek erênî ya receptorê GABAA ye ku oksîdasyona asîda rûnê pêşve dike û fêrbûn û bîranînê baştir dike. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, hilberek xwezayî ya ku di ginsenga Amerîkî de lê ne di ginsengê Asyayî de tê dîtin, agonîstek nû ya PPARγ ye. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate agonîstek receptorê alpha-ya proliferator-aktîfkirî ya peroxisome (PPARalpha) ye ku bi çalakiya antîlîpîdemîk ve girêdayî ye. Bezafibrate dermanek fibrate ye ku ji bo dermankirina hîperlîpîdemiyê tê bikar anîn. Bezafibrate asta trîglîserîdê kêm dike, asta kolesterolê ya lîpoproteînên dendika bilind zêde dike, û asta kolesterolê ya lîpoproteînên dendika tam û kêm kêm dike. Ew bi gelemperî wekî Bezalip tê firotin |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, ku wekî GW610742 û GW0742X jî tê zanîn, agonîstek PPARδ/β ye. GW0742 Pîvanbûna Neuronî ya Destpêkê ya Neuronên Post-Mîtotîk ên Kortîkal Dike. GW0742 pêşî li hîpertansiyon, statûya înflamatuar û oksîdatîf a damaran, û bêserûberiya endothelial di qelewbûna bi parêzê de digire. GW0742 li ser hîpertrofiya dilê rastê bandorên parastinê yên rasterast heye. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride pêkhateyek thiazolidinedione ye ku tête diyar kirin ku bandorên antîînflamatuar û antî-arteriosklerotîk çêdike. Pioglitazone tê destnîşan kirin ku pêşî li iltîhaba koroner û arterioskleroza ku ji hêla L-NAME ve hatî çêkirin digire û ji bo tepeserkirina mRNA ya TNF-α ya ku ji hêla birîna mukoza gastrîkî ya ku ji hêla aspirin ve hatî çêkirin ve hatî hilberandin asteng dike. Pioglitazone Hydrochloride çalakkerek PPAR γ ye |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone dermanek antîdiabetîk e ku di kategoriya dermanên thiazolidinedione de ye. Ew wekî hestiyarkerê însulînê dixebite, bi girêdana bi receptorên PPAR ên di hucreyên rûnê de û hucreyan ji însulînê re bersivdartir dike. Rosiglitazone endamek ji çîna dermanên thiazolidinedione ye. Thiazolidinediones wekî hestiyarkerên însulînê tevdigerin. Ew asta glukozê, asîdên rûn û însulînê di xwînê de kêm dikin. Ew bi girêdana bi receptorên proliferator-çalakkirî yên peroxisome (PPARs) re dixebitin. PPAR faktorên veguheztinê ne ku di navokê de dimînin û ji hêla lîgandên wekî thiazolidinediones ve têne çalak kirin. Thiazolidinediones dikevin şaneyê, bi receptorên nukleerî ve girêdidin û îfadeya genan diguherînin. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 antagonîstek PPARδ bijartî ye. GSK0660 273 transkrîptên di şaneyên ku bi TNFa-dermankirî de hatine derman kirin bi rengek cûda bi TNFα-yê tenê ve girêdayî ye. Analîzek rêyê dewlemendkirina nîşana receptorê cytokine-cytokine eşkere kir. Bi taybetî, GSK0660 rêkûpêkkirina TNFα-hilweşînkirî ya CCL8, kemokînek ku di berhevkirina leukocyte de têkildar e, asteng dike. GSK0660 bandora TNFα li ser îfadeyên cytokines ên ku di berhevkirina leukocyte de beşdar in, di nav de CCL8, CCL17, û CXCL10 bloke dike û ji ber vê yekê dibe ku ew leukostasis retînal-ê-tewra TNFa asteng bike. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, hêmanek çalak a ku ji giya Oroxylum indicum (L.) Kurz veqetandî ye, PPARγ çalak dike û α-glucosidase asteng dike, çalakiya antîoksîdan dike. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 înhîbîtorek TNKS1/2 ya hêzdar e ku li hember enzîmên din ên malbata PARP xwedan bijartiyek 100 qatî ye û di hucreyên DLD-1 de astengkirina riya Wnt 5 nM nîşan dide. AZ6102 dikare di çareyek intravenoz a klînîkî ya têkildar de bi 20 mg / mL baş were formule kirin, di celebên pêş-klînîkî de pharmacokineticsek baş destnîşan kiriye, û fluksa Caco2 kêm nîşan dide da ku ji mekanîzmayên berxwedana tumorê ya gengaz dûr bixe. Riya Wnt ya kanonîkî di pêşkeftina embryonîk, homeostaza tevna mezinan û penceşêrê de rolek girîng dilîze. Mutasyonên germê yên çend hêmanên rêça Wnt, wek Axin, APC, û ?-catenin, dikarin bibin sedema onkogenezê. Tê zanîn ku astengkirina qada katalîtîk a polî(ADP-ribose) polymerase (PARP) ya tankyrases (TNKS1 û TNKS2) rêça Wnt bi zêdebûna stabîlîzasyona Axin re asteng dike. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ku wekî MK-0767 û MK-767 jî tê zanîn, agonîstek PPAR e ku potansiyel e ji bo dermankirina şekirê şekir 2 û dîslipidemia. Dema ku KRP-297 (0,3 heta 10 mg/kg) ji mişkên ob/ob re tê rêve kirin, asta glukozê û însulînê ya plazmayê kêm kir û girtina 2DG ya ku ji hêla însulînê ve hatî şixulandin di masûlkeya soleus de bi rengek girêdayî dozê çêtir kir. Dermankirina KRP-297 ji bo pêşîlêgirtina pêşkeftina sendromên diyabetê bikêr e û ji bilî başkirina veguheztina glîkozê ya astengdar di masûlkeyên skeletal de. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, ku wekî Efatutazone, CS-7017, û RS5444 jî tê zanîn, frenkerek PAPR-gama ya bi devkî ye ku bi çalakiya antîneoplastîk potansiyel e. Inolitazone bi gama receptorê aktîfkirî-berbelavbûna peroxisome (PPAR-gama) ve girêdide û çalak dike, ku dibe ku bibe sedema veqetandina cûdabûna hucreya tumor û apoptosis, û her weha kêmkirina belavbûna hucreya tumor. PPAR-gama receptorek hormona nukleerî ye û faktora transkripsiyonê ya lîgand-aktîfkirî ye ku îfadeya genê di pêvajoyên hucreyî yên wekî cûdabûn, apoptosis, kontrolkirina çerxa hucreyê, kanserojen, û iltîhaba kontrol dike. Ji bo ceribandinên klînîkî yên çalak an ceribandinên klînîkî yên girtî bi karanîna vê ajansê kontrol bikin. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 antagonîstek PPAR α ye (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 girêdana girêdana qada PPAR α-lîgand-girêdanê bi proteînên hev-represor SMRT û NCoR re zêde dike. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ku wekî IVA-337 jî tê zanîn, agonîstek receptorên aktîfkirî yên peroxisome (PPAR) e. |
