| CAT # | Navê hilberê | Terîf |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, ku wekî P1446A-05 jî tê zanîn, înhîbîtorek proteîn kinase ye ku ji bo kînaza 4 (CDK4)-girêdayî cyclin-ê ye ku bi çalakiya antîneoplastîk potansiyel e. Rêbaza CDK4 P1446A-05 bi taybetî veguheztina qonaxa G1-S ya bi navbeynkariya CDK4 asteng dike, çerxa hucreyê digre û mezinbûna hucreya penceşêrê asteng dike. Serine/threonine kinase CDK4 di kompleksek bi sîklînên G1-a-type D-yê de tê dîtin û yekem kînaza ye ku li ser teşwîqkirina mîtojenîk aktîf dibe, hucreyan ji qonaxek bêdeng berdide qonaxa gerîdeya mezinbûna G1/S; Kompleksên CDK-cyclin hatine destnîşan kirin ku di destpêka G1-ê de faktora veguheztinê ya retinoblastoma (Rb) fosforîle dikin, deacetylase hîstone (HDAC) vediguhezînin û zexta transkripsiyonê asteng dikin. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib pêkhateyek N-methylpiperidinyl klorophenyl flavone sentetîk e. Wekî astengkerek kînaza girêdayî cyclin, alvocidib girtina çerxa hucreyê bi pêşîgirtina fosforîlasyona kînasên girêdayî cyclin-ê (CDKs) û bi rêkûpêkkirina îfadeya cyclin D1 û D3 vedigire, di encamê de girtina çerxa hucreya G1 û apoptosis pêk tê. Ev ajan di heman demê de astengkerek pêşbazker a çalakiya adenosine triphosphate ye. Ji bo ceribandinên klînîkî yên çalak an ceribandinên klînîkî yên girtî bi karanîna vê ajansê kontrol bikin. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ji bo CDK7-ê bi IC(50) 21 nmol/L ve astengkerek CDK-ya pir bijartî ye. Testkirina CDK-yên din û her weha 69 kînazên din destnîşan kir ku BS-181 tenê CDK2 di hûrguliyên ji 1 mîkromol / L kêmtir de asteng dike, digel ku CDK2 35 qat bi hêztir (IC(50) 880 nmol / L) ji CDK7 kêmtir tê asteng kirin. Di hucreyên MCF-7 de, BS-181 fosforîlasyona substratên CDK7 asteng kir, girtina çerxa hucreyê û apoptosis pêşve xist da ku mezinbûna xêzên hucreyên penceşêrê asteng bike, û bandorên antîtumor di vivo de destnîşan kir. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, ku wekî P276-00 jî tê zanîn, înhîbîtorek kînaza girêdayî flavone û cyclin (CDK) ye ku bi çalakiya antîneoplastîk potansiyel e. P276-00 bi bijartî bi Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B û Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases ve girêdide û asteng dike ku di rêziknameya çerxa hucreyê û pirbûna şaneyê de rolek sereke dileyzin. Astengkirina van kînazan di dema veguheztina G1/S de rê li ber girtina çerxa hucreyê vedike, bi vî rengî dibe sedema vegirtina apoptosis, û astengkirina pirbûna hucreya tumor. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 astengkerek CDK9 ya pir bijartî ye (IC50 = 5 nM). (MC180295 di vitro de xwedan çalakiya antî-penceşêrê ya berfireh e û di modelên penceşêrê yên in vivo de bi bandor e. Wekî din, astengkirina CDK9 ji frenkerê nuqteya kontrolê ya parastinê a-PD-1 di vivo de hesas dike, ew ji bo dermankirina epigenetîk a penceşêrê dike armancek hêja. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 astengkerek hêzdar û bijartî ya CDK9 ye. LDC000067 veguheztina in vitro bi rengek ATP-hevrikî û bi doz ve girêdayî ye asteng kir. Profîlkirina îfadeya genê ya hucreyên ku bi LDC000067 ve têne derman kirin kêmkirina bijartî ya mRNAyên kurt-kurt, di nav de rêgezên girîng ên belavbûn û apoptozê jî hene. Analîza senteza de novo RNA rolek erênî ya berfireh a CDK9 pêşniyar kir. Di asta molekul û hucreyî de, LDC000067 bandorên taybetmendiya astengkirina CDK9-ê wekî rawestana zêde ya RNA polymerase II li ser genan û, ya herî girîng, vegirtina apoptozê di hucreyên penceşêrê de dubare kir. LDC000067 veguheztina in vitro-girêdayî P-TEFb asteng dike. Di hevberdana bi BI 894999 de apoptosis in vitro û in vivo çêdike. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A astengkerek CDK8 ya hêzdar û bijartî ye ku di hucreyên AML de bi astên bilind ên fosforîlasyona serine ya qadên transaktîvasyona STAT1 û STAT5 çalak e. EL120-34A fosforîlasyona STAT1 S727 û STAT5 S726 di hucreyên penceşêrê de di vitro de asteng dike. Bi domdarî, rêziknameya transkripsiyona girêdayî STAT- û NUP98-HOXA9-ê wekî mekanîzmayek serdest a çalakiyê di vivo de hate dîtin. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 bi CDK8 IC50 = 2.6 nM ve astengkerek hêzdar, bijartî û bi devkî ya biyolojîk a CDK8 e; Pêşbîniya PK ya mirovî: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 neslê duyemîn e, bi devkî bergirkerê pêşbazkerê ATP-ê yê CDK2/CDK9 kînasên bi çalakiyên antîneoplastîk û kemoprotektîf ên potansiyel e. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 astengkerek kovalent a CDK12 û CDK13 ye. Kînazên girêdayî Cyclin 12 û 13 (CDK12 û CDK13) di rêziknameya veguheztina genê de rolek girîng dilîzin. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analogek THZ1, bi potansiyela dermankirina kansera pêsîrê ya Sê-neyînî (TNBC), ew astengkerek hêzdar û bijartî ya CDK7 e ku bêîstîqrara THZ1 di vivo de derbas dike. IC50: CDK7= 13,9 nM; Xaneyên TNBC = 10 nM |
