CAT # | Navê hilberê | Terîf |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 înhîbîtorek hêzdar û bijartî ya hem acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 e ku di serî de di kezeb û tevna qelew û îzoforma ACC2 de serdest di masûlkeya skelet û dil de ye, bi nirxên IC50 bi rêzdarî 27 nM û 33 nM. Inhibitors ACC de novo lipogenesis asteng dikin û β-oksîdasyona asîdên rûn ên zincîra dirêj bi potansiyela dermankirina şekirê şekir 2, steatoza kezebê, û penceşêrê zêde dikin. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646-bergirkerek allosterîk a enzîmên ACC ACC1 û ACC2 ye ku pêşî li dimerîzasyona binyekîneya ACC-ê digire - da ku senteza asîda rûnê di vitro û in vivo de bitepisîne. Dermankirina kronîk a ND-646 ya xenograft û modelên mişk ên bi endezyariya genetîkî yên NSCLC mezinbûna tumorê asteng kir. Dema ku wekî karboplatînek dermanê lênihêrînê ya standard tê rêvebirin, ND-646 bi rengek berbiçav mezinbûna tîmora pişikê li Kras; Trp53-/- (wekî KRAS p53 jî tê zanîn) û Kras; Stk11-/- ( wekî KRAS Lkb1 jî tê zanîn) modelên mişkî yên NSCLC. ND-646 dema ku bi carboplatin re, pêkhateyek hevpar a rejîmên kemoterapiyê ku ji bo dermankirina NSCLC-ya mirovî tê bikar anîn, bandorek zêde kir. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 astengkerek bihêz a ACC-yên mammalan e û dikare giraniya laş kêm bike û hestiyariya însulînê di heywanên ceribandinê de baştir bike. CP-640186 di van demên dawî de hate xuyang kirin ku wekî astengkerek hêzdar a isoformên ACC-yên mammalan e ku bi nirxên IC50 yên bi qasî 55 nM ne. Ev heya niha tekane astengkerê bihêz ê ACC yên mammalan e. Di çandên hucreyê de û hem jî di modelên heywanan de, CP-640186 dikare astên malonyl-CoA yên tevnvîsê kêm bike, biosenteza asîda rûnê asteng bike, û oksîda asîda rûnê teşwîq bike. Ya herî girîng, CP-640186 dikare girseya qelewiya laş û giraniya laş kêm bike, û hestiyariya însulînê baştir bike, ACCs wekî hedefên dermanên antîqelewîtî û antîdiabetê erê bike. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 astengkerek acetyl-CoA carboxylase (ACC) ye; ACC1 û ACC2 mirovî bi nirxên IC50 yên 2.1 û 6.1 nM, bi rêzê ve asteng dike. |