Bardoxolone

Navê Kîmyayî:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-karboksîlik acid

Koda SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C)(C[C@]2([C@]13[H ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Koda InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28 (5) 15-18 (17-32) 24 (34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

Bişkojka InChi:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Keyword:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan).

Terîf:

Beşên gurçikê yên ji meymûnên bi metil-dermankirî Bardoxolone kêmbûna îfadeya proteîna megalin tevî îfadeya mRNA ya wekhev di nav koman de nîşan dide. Kêmbûna dîtbarî di vegotina proteîna megalin de ji hêla analîzên densîtometrî ve tê pejirandin, ku destnîşan kir ku rêveberiya Bardoxolone methyl bi girîngî îfadeya proteîna megalin di gurçika meymûnê de kêm kir. Rêvebiriya bardoxolone methyl bandorê li îfadeya proteîna cubilin di gurçikê de an jî îfadeya mRNA ya cubilin di gurçikê de nake. Paqijiya kreatînînê di meymûnên ku Bardoxolone methyl dane wan ji ya destpêkê û di heywanên ku bi wesayitê de di roja 28-an de hatine derman kirin bi girîngî cûda bû. berhevok, li gorî yên di heywanên ku wesayît werdigirin bi girîngî zêde dibin. Têbînî, UACR di heywanên ku bi wesayitê têne derman kirin de% 53.3 kêm dibe û di meymûnên ku bi methyl-dermankirî Bardoxolone% 27.9 zêde dibe[3]. Mişkên nêr C57BL/6J di dema xwarina HFD (HFD/BARD) de BARD devkî tên birêvebirin, 21 hefte tenê bi parêzek rûn zêde (HFD) tê xwarin, an jî 21 hefte tê xwarin. Li gorî mêşên LFD, mêşên HFD di hejmara strukturên mîna taca F4/80 de zêdebûnek berbiçav heye (+95%; p.<0.001), ku bi bandor ji hêla BARD ve tê asteng kirin (-50%; r<0.01). Bi heman awayî, hejmara makrofajên navberî yên F4/80 di mişkên HFD de ji %98 bi girîngî zêde ye (p<0.001) li gel mişkên LFD û ji sedî 32 (r<0.01) bi mişkên HFD/BARD[4] re danberhev.

Armanc: Nrf-2