THZ531

Navê Kîmyayî:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-karbonîl)fenîl)-4- (dimethylamino) lê-2-enamîd

Koda SMILES:

"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

Koda InChi:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4, 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

Bişkojka InChi:

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

Keyword:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

Çareserî:Di DMSO de çareser dibe

Embarkirinî:0 - 4 ° C ji bo demek kurt (roj heta hefte), an -20 ° C ji bo demek dirêj (mehan).

Terîf:

THZ531 astengkerek kovalent a CDK12 û CDK13 ye. Kînazên girêdayî Cyclin 12 û 13 (CDK12 û CDK13) di rêziknameya veguheztina genê de rolek girîng dilîzin. THZ531 bi awayekî bêveger sîsteînek ku li derveyî qada kinase ye dike hedef. THZ531 bi windabûna hevdemî ya RNA polymerase II ya dirêjkirî û hîperfosforîlatkirî re dibe sedema windabûna vegotina genê. THZ531 bi giranî vegotina genên bersivê yên zirarê yên DNA û genên faktora transkripsiyonê ya bi super-pêşvebir-girêdayî kêm dike. THZ531 bi awayekî dramatîk mirina hucreya apoptotîk çêkir. Molekulên piçûk ên ku dikarin bi taybetî CDK12 û CDK13 bikin armanc, dibe ku bi vî rengî bibin alîkar ku celebên kanserê yên ku bi taybetî bi çalakiyên xwe yên kînas ve girêdayî ne nas bikin.

Armanc: CDK