ಟ್ರೋಪಿಫೆಕ್ಸರ್

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

2-(1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-ಫ್ಲೋರೊಬೆಂಜೊ[ಡಿ]ಥಿಯಾಜೋಲ್-6-ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆಮ್ಲ

SMILES ಕೋಡ್:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24( 35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31,32)33/h1-4,9-10,14, 16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

ಇಂಚಿ ಕೀ:

ವೈಲೂಘ್ಲ್ಕ್ಸ್ನೆಕ್-ಪಿಐಎಂಜೆಕೋಸಾ-ಎನ್

ಕೀವರ್ಡ್:

ಟ್ರೋಪಿಫೆಕ್ಸರ್, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

ಟ್ರೋಪಿಫೆಕ್ಸರ್ (ಸಂಯುಕ್ತ 1) 0.2 nM ನ EC50 ನೊಂದಿಗೆ FXR ನ ಒಂದು ಕಾದಂಬರಿ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾದ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. BSEP ಮತ್ತು SHP ವಂಶವಾಹಿಗಳ ದೃಢವಾದ ಪ್ರಚೋದನೆಯು ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಟ್ರೋಪಿಫೆಕ್ಸರ್‌ನಿಂದ ಏಕಾಗ್ರತೆ-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ. ವಾಹನದ ಮೇಲಿನ BSEP ಇಂಡಕ್ಷನ್ (DMSO) ನಿಯಂತ್ರಣವು 1 nM ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ, ಆದರೆ SHP ಯ ಬಲವಾದ ಇಂಡಕ್ಷನ್ (ವಾಹನದ ಮೇಲಿನ 15-ಪಟ್ಟು) 10 nM ನಲ್ಲಿ ಮತ್ತು SHP ಯ ಸಾಧಾರಣ ಇಂಡಕ್ಷನ್ 1 nM ನಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ (3-ಪಟ್ಟು)[1 ].

ಗುರಿ: FXR