ರೆವೆಫೆನಾಸಿನ್

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

1-(2-(3-((4-ಕಾರ್ಬಮೊಯ್ಲ್ಪಿಪೆರಿಡಿನ್-1-ಐಎಲ್)ಮೀಥೈಲ್)-ಎನ್-ಮೀಥೈಲ್ಬೆನ್ಜಮಿಡೋ)ಈಥೈಲ್)ಪೈಪೆರಿಡಿನ್-4-ಐಎಲ್ [1,1'-ಬೈಫಿನೈಲ್]-2-ಯಲ್ಕಾರ್ಬಮೇಟ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

ಇಂಚಿ ಕೀ:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

ರೆವೆಫೆನಾಸಿನ್, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ: ಮಾನವ M1, M2, M3, M4 ಮತ್ತು M5 ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ಕ್ರಮವಾಗಿ 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, ಮತ್ತು 6.7 nM ನ ಕಿಸ್ ಆಫ್ ರೆವೆಫೆನಾಸಿನ್. ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ, ರೆವೆಫೆನಾಸಿನ್ ಅನ್ನು ಕಿ ಯನ್ನು ಬಂಧಿಸುವಂತೆಯೇ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಸ್ಥಿರಾಂಕಗಳೊಂದಿಗೆ ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ವಿರೋಧಿ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ರೆವೆಫೆನಾಸಿನ್ 0.1 nM ನ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಗಿನಿಯಿಲಿಗಳ ಪ್ರತ್ಯೇಕವಾದ ಶ್ವಾಸನಾಳದ ಉಂಗುರದ ತಯಾರಿಕೆಯ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್-ಪ್ರೇರಿತ ಸಂಕೋಚನವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, M3 ಬೈಡಿಂಗ್ ಕಿ[1] ಅನ್ನು ಹೋಲುತ್ತದೆ. ವಿವೊದಲ್ಲಿ: ಅರಿವಳಿಕೆಗೆ ಒಳಗಾದ ನಾಯಿಗಳಲ್ಲಿ, ರೆವೆಫೆನಾಸಿನ್, ಟಿಯೋಟ್ರೋಪಿಯಂ ಮತ್ತು ಗ್ಲೈಕೊಪಿರೋನಿಯಮ್ ಜೊತೆಗೆ, 24 ಗಂಟೆಗಳವರೆಗೆ ಅಸೆಟೈಲ್ಕೋಲಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಬ್ರಾಂಕೋಕಾನ್ಸ್ಟ್ರಿಕ್ಷನ್ ಅನ್ನು ನಿರಂತರವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಅರಿವಳಿಕೆಗೆ ಒಳಗಾದ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ, ಇನ್ಹೇಲ್ ರೆವೆಫೆನಾಸಿನ್ ಮೆಥಾಕೋಲಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಬ್ರಾಂಕೋಕನ್ಸ್ಟ್ರಿಕ್ಷನ್ ವಿರುದ್ಧ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ 24-ಗಂಟೆಗಳ ಬ್ರಾಂಕೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಅಂದಾಜು 24-ಗಂಟೆಗಳ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವು 45.0 µg/mL ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಬ್ರಾಂಕೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಸಾಮರ್ಥ್ಯಗಳನ್ನು 7 ದಿನಗಳ ನಂತರ ದಿನಕ್ಕೆ ಒಮ್ಮೆ ಡೋಸಿಂಗ್[2] ನಿರ್ವಹಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ.

ಗುರಿ: mAChR