ಫ್ಲಿಬನ್ಸೆರಿನ್

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

1-(2-(4-(3-(ಟ್ರೈಫ್ಲೋರೋಮೆಥೈಲ್)ಫೀನೈಲ್)ಪೈಪರಾಜಿನ್-1-ಐಎಲ್)ಈಥೈಲ್)-1H-ಬೆಂಜೊ[ಡಿ]ಇಮಿಡಾಜೋಲ್-2(3H)-ಒಂದು ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12 -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

ಇಂಚಿ ಕೀ:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

ಫ್ಲಿಬನ್ಸೆರಿನ್, 167933-07-5

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

ಫ್ಲಿಬನ್ಸೆರಿನ್ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕದ (Ki = 1 nM) ಸಂಪೂರ್ಣ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಕಡಿಮೆ ಸಂಬಂಧದೊಂದಿಗೆ, 5-HT2A ಗ್ರಾಹಕದ (Ki = 49 nM) ಪ್ರತಿಸ್ಪರ್ಧಿಯಾಗಿ ಮತ್ತು D4 ಗ್ರಾಹಕದ ಪ್ರತಿಸ್ಪರ್ಧಿ ಅಥವಾ ದುರ್ಬಲ ಭಾಗಶಃ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ( ಕಿ = 4-24 nM). 5-HT1A ರಿಸೆಪ್ಟರ್‌ಗೆ ಫ್ಲಿಬನ್‌ಸೆರಿನ್‌ನ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಂಬಂಧದ ಹೊರತಾಗಿಯೂ ಮತ್ತು ಅಜ್ಞಾತ ಕಾರಣಗಳಿಗಾಗಿ, ಫ್ಲಿಬನ್ಸೆರಿನ್ 5-HT1A ಮತ್ತು 5-HT2A ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಒಂದೇ ರೀತಿಯ ಶೇಕಡಾವಾರುಗಳೊಂದಿಗೆ ಆಕ್ರಮಿಸುತ್ತದೆ. Flibanserin 5-HT2B ಗ್ರಾಹಕ (Ki = 89.3 nM) ಮತ್ತು 5-HT2C ರಿಸೆಪ್ಟರ್ (Ki = 88.3 nM) ಗಳಿಗೆ ಕಡಿಮೆ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಇವೆರಡರಲ್ಲೂ ಅದು ವಿರೋಧಿಯಾಗಿ ವರ್ತಿಸುತ್ತದೆ. ಫ್ಲಿಬನ್ಸೆರಿನ್ ಪ್ರಿಫ್ರಂಟಲ್ ಕಾರ್ಟೆಕ್ಸ್‌ನಲ್ಲಿ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಆದ್ಯತೆಯಿಂದ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ, ಪ್ರಾದೇಶಿಕ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಡೋಪಮೈನ್ ಮತ್ತು ನೊರ್‌ಪೈನ್ಫ್ರಿನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಇಲಿ ಪ್ರಿಫ್ರಂಟಲ್ ಕಾರ್ಟೆಕ್ಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಸಿರೊಟೋನಿನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, 5-HT1A ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯಿಂದ ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸಲು ನಿರ್ಧರಿಸಲಾದ ಕ್ರಮಗಳು. ಗ್ರಾಹಕ.[12] ಅಂತೆಯೇ, ಫ್ಲಿಬನ್ಸೆರಿನ್ ಅನ್ನು ನೊರ್ಪೈನ್ಫ್ರಿನ್-ಡೋಪಾಮೈನ್ ಡಿಸಿನ್ಹಿಬಿಟರ್ (NDDI) ಎಂದು ವಿವರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಹೈಪೋಆಕ್ಟಿವ್ ಲೈಂಗಿಕ ಬಯಕೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯೊಂದಿಗೆ (HSDD) ಋತುಬಂಧಕ್ಕೆ ಮುಂಚಿತವಾಗಿ ಮಹಿಳೆಯರ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಫ್ಲಿಬನ್ಸೆರಿನ್ ಅನ್ನು ಆಗಸ್ಟ್ 2015 ರಲ್ಲಿ ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿದೆ.

ಗುರಿ: 5HT