PRT-060318; PRT318; P142–76

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

2-((1R,2S)-2-ಅಮಿನೊಸೈಕ್ಲೋಹೆಕ್ಸಿಲ್)ಅಮಿನೊ)-4-(m-tolylamino)ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-5-ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು)

ವಿವರಣೆ:

PRT060318 ಸ್ಪ್ಲೀನ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ (Syk; IC50 = 4 nM) ನ ಪ್ರಬಲವಾದ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇದು ಆಯ್ದ, 92% ಸೈಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಇತರ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳು> 70% ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಉಳಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತವೆ, 50 nM ಸಾಂದ್ರತೆಯಲ್ಲಿ 270 ಕೈನೇಸ್‌ಗಳು. PRT060318 ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ಮಾನವ ಪ್ಲೇಟ್‌ಲೆಟ್-ಭರಿತ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾದ (IC50 = 2.5 μM) ಕನ್ವಲ್ಕ್ಸಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೆಪಾರಿನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಥ್ರಂಬೋಸೈಟೋಪೆನಿಯಾದ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಜೆನಿಕ್ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಥ್ರಂಬೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಇದು ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಲಿಂಫೋಸೈಟಿಕ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ (CLL) B ಸೆಲ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕೆಮೊಕಿನ್‌ಗಳ ಸ್ರವಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ CCL3, CCL4, ಮತ್ತು CXCL13.3 PRT060318 ಸಹ CLL B ಜೀವಕೋಶದ ಕೀಮೋಟಾಕ್ಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಸ್ಯೂಡೋಎಂಪೆರಿಪೋಲೆಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.

ಗುರಿ: ಸೈಕ್