PRN1008

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(S)-2-(3-(4-ಅಮಿನೋ-3-(2-ಫ್ಲೋರೋ-4-ಫೀನಾಕ್ಸಿಫೆನಿಲ್)-1H-ಪೈರಜೋಲೋ[3,4-d]ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-1-yl)ಪೈಪೆರಿಡಿನ್-1-ಕಾರ್ಬೊನಿಲ್)-4 -ಮೀಥೈಲ್-4-(4-(ಆಕ್ಸೆಟಾನ್-3-ಐಎಲ್)ಪೈಪರಾಜಿನ್-1-ಐಎಲ್)ಪೆಂಟ್-2-ಎನಿನೈಟ್ರೈಲ್

SMILES ಕೋಡ್:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

PRN1008 ವಿವೋದಲ್ಲಿ ವಿಸ್ತೃತ PD ಪರಿಣಾಮಗಳೊಂದಿಗೆ BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) ಯ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಹಿಂತಿರುಗಿಸಬಹುದಾದ ಕೋವೆಲೆಂಟ್ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. PRN1008 ಸುರಕ್ಷಿತವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಏಕ ಮತ್ತು 10 ದಿನಗಳ ಡೋಸಿಂಗ್ ನಂತರ ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. ಒಂದು ಡೋಸ್ ನಂತರ 90% ಆಕ್ಯುಪೆನ್ಸಿಯನ್ನು ಸಾಧಿಸಲು ಡೋಸಿಂಗ್ ಸ್ಥಿರ ಮತ್ತು ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಗುರಿ ಆಕ್ಯುಪೆನ್ಸಿಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ≥300mg ದೈನಂದಿನ ಡೋಸ್‌ನೊಂದಿಗೆ BTK ಗುರಿ ಕವರೇಜ್ ಸಂಧಿವಾತದ ಇಲಿ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಭಾಷಾಂತರ ಅಧ್ಯಯನಗಳ ಆಧಾರದ ಮೇಲೆ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಮಟ್ಟವನ್ನು ತಲುಪಿದೆ. ಈ ಡೇಟಾವು ರುಮಟಾಯ್ಡ್ ಸಂಧಿವಾತಕ್ಕೆ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿ PRN1008 ನ ಮುಂದುವರಿದ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಬೆಂಬಲಿಸುತ್ತದೆ.

ಗುರಿ: BTK