BMS-986195

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(S)-4-(3-(ಆದರೆ-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-ಫ್ಲೋರೋ-2,3-ಡೈಮಿಥೈಲ್-1H-ಇಂಡೋಲ್-7-ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

BMS-986195 ಎಂಬುದು ಬ್ರೂಟನ್‌ನ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ (BTK) ನ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಕೋವೆಲನ್ಸಿಯ, ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ, ಇದು ಪ್ರತಿಜನಕ-ಅವಲಂಬಿತ ಬಿ-ಸೆಲ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಮತ್ತು ಕಾರ್ಯದಲ್ಲಿ ಅತ್ಯಗತ್ಯವಾದ ಗ್ರಾಹಕವಲ್ಲದ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ Tec ಕುಟುಂಬದ ಸದಸ್ಯ. BMS-986195 ಟೆಕ್ ಕುಟುಂಬದ ಹೊರಗಿನ ಎಲ್ಲಾ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ BTK ಗಾಗಿ 5000 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ ಮತ್ತು Tec ಕುಟುಂಬದೊಳಗೆ ಆಯ್ಕೆಯು 9- ರಿಂದ 1010 ಪಟ್ಟು ಇರುತ್ತದೆ. BMS-986195 ಮಾನವನ ಸಂಪೂರ್ಣ ರಕ್ತದಲ್ಲಿ BTK ಅನ್ನು ನಿಷ್ಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸಿತು (3.5×10-4 nM-1·min-1) ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಜನಕ-ಅವಲಂಬಿತ ಇಂಟರ್‌ಲ್ಯೂಕಿನ್-6 ಉತ್ಪಾದನೆ, CD86 ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ ಮತ್ತು B ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರಬಲವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ (IC50<1 nM) ಅದೇ ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿಜನಕ-ಸ್ವತಂತ್ರ ಕ್ರಮಗಳ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮವಿಲ್ಲದೆ.

ಗುರಿ: BTK