ಪೊಜಿಯೊಟಿನಿಬ್

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

1-(4-(4-((3,4-ಡೈಕ್ಲೋರೋ-2-ಫ್ಲೋರೋಫೆನಿಲ್)ಅಮಿನೋ)-7-ಮೆಥಾಕ್ಸಿಕ್ವಿನಾಜೋಲಿನ್-6-yl)ಆಕ್ಸಿ)ಪಿಪೆರಿಡಿನ್-1-ಐಎಲ್)ಪ್ರಾಪ್-2-ಎನ್-1-ಒನ್

SMILES ಕೋಡ್:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

ಇಂಚಿ ಕೀ:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು)

ವಿವರಣೆ:

Poziotinib ವೈಲ್ಡ್-ಟೈಪ್ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, ಮತ್ತು EGFRL790 ಗೆ ಕ್ರಮವಾಗಿ 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, ಮತ್ತು 2.2 nM ನ IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳೊಂದಿಗೆ EGFR ಕುಟುಂಬದ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇದು ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ 30 ಇತರ ಪರೀಕ್ಷಿತ ಕೈನೇಸ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ EGFR ಕೈನೇಸ್‌ಗಳಿಗೆ 100- ರಿಂದ 1,000- ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಪೊಜಿಯೊಟಿನಿಬ್ ವೈಲ್ಡ್-ಟೈಪ್ ಮತ್ತು ರೂಪಾಂತರಿತ EGFR ಕೈನೇಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ಶ್ವಾಸಕೋಶ, ಸ್ತನ ಮತ್ತು ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ (GI50s = 0.6-5.7 nM) ಮತ್ತು EGFR ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. ವಿವೊದಲ್ಲಿ, ಪೊಝಿಯೊಟಿನಿಬ್ HCC827 ಅಲ್ಲದ ಸಣ್ಣ ಜೀವಕೋಶದ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಮೌಸ್ ಕ್ಸೆನೋಗ್ರಾಫ್ಟ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಗಾತ್ರವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. EGFR-ಮ್ಯುಟೆಂಟ್ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಡಿನೊಕಾರ್ಸಿನೋಮ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಪೊಜಿಯೊಟಿನಿಬ್ ಅನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಸೂತ್ರೀಕರಣಗಳು ತನಿಖೆಯಲ್ಲಿವೆ.

ಗುರಿ: EGFR