BLU-285

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

(S)-1-(4-ಫ್ಲೋರೋಫೆನಿಲ್)-1-(2-(4-(6-1-ಮೀಥೈಲ್-1H-ಪೈರಜೋಲ್-4-yl)ಪೈರೋಲೋ[2,1-f][1,2,4 ]ಟ್ರಯಾಜಿನ್-4-ಐಎಲ್)ಪೈಪೆರಾಜಿನ್-1-ಐಎಲ್)ಪಿರಿಮಿಡಿನ್-5-ಐಎಲ್) ಇಥಾನ್-1-ಅಮೈನ್

SMILES ಕೋಡ್:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@]))(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

BLU-285, BLU 285, BLU285, ಅವಪ್ರಿಟಿನಿಬ್

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

ಅವಪ್ರಿಟಿನಿಬ್ (BLU-285) KIT ಎಕ್ಸಾನ್ 17 ರೂಪಾಂತರಿತ ಕಿಣ್ವ, KIT D816V (IC50=0.27 nM) ನಲ್ಲಿ ಜೀವರಾಸಾಯನಿಕ ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದೆ. KIT D816 ಮ್ಯಟೆಂಟ್‌ಗಳ ಮೇಲೆ ಅವಪ್ರಿಟಿನಿಬ್‌ನ ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಮಾನವನ ಮಾಸ್ಟ್ ಸೆಲ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾ ಸೆಲ್ ಲೈನ್ HMC1.2 ಮತ್ತು P815 ಮೌಸ್ ಮಾಸ್ಟೊಸೈಟೋಮಾ ಸೆಲ್ ಲೈನ್‌ನಲ್ಲಿ ಕ್ರಮವಾಗಿ IC50=4 ಮತ್ತು 22 nM ನಲ್ಲಿ ಆಟೋಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಮೂಲಕ ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. Kasumi-1 ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ, at(8;21)-ಪಾಸಿಟಿವ್ AML ಸೆಲ್ ಲೈನ್ KIT ಎಕ್ಸಾನ್ 17 N822K ರೂಪಾಂತರದೊಂದಿಗೆ, Avapritinib KIT N822K ರೂಪಾಂತರಿತ ಆಟೋಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ (IC50=40 nM), ಡೌನ್‌ಸ್ಟ್ರೀಮ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು (IC50=) ಪ್ರಬಲವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. 75 nM)[1].

ಗುರಿ: KIT