AZD-5069

ರಾಸಾಯನಿಕ ಹೆಸರು:

N-(2-(2,3-difluorobenzyl)thio)-6-(((2R,3S)-3,4-dihydroxybutan-2-yl)oxy)pyrimidin-4-yl)ಅಜೆಟಿಡಿನ್-1-ಸಲ್ಫೋನಮೈಡ್

SMILES ಕೋಡ್:

O=S(N1CCC1)(NC2=NC(SCC3=CC=CC(F)=C3F)=NC(O[C@H](C)[C@@H](O)CO)=C2)=O

InChi ಕೋಡ್:

InChI=1S/C18H22F2N4O5S2/c1-11(14(26)9-25)29-16-8-15(23-31(27,28)24-6-3-7-24)21-18(22- 16)30-10-12-4-2-5-13(19)17(12)20/h2,4-5,8,11,14,25-26H,3,6-7,9-10H2, 1H3,(H,21,22,23)/t11-,14+/m1/s1

ಇಂಚಿ ಕೀ:

QZECRCLSIGFCIO-RISCZKNCSA-N

ಕೀವರ್ಡ್:

AZD-5069, AZD5069, AZD 5069, 878385-84-3

ಕರಗುವಿಕೆ:DMSO ನಲ್ಲಿ ಕರಗುತ್ತದೆ

ಸಂಗ್ರಹಣೆ:0 - 4 ° C ಅಲ್ಪಾವಧಿಗೆ (ದಿನಗಳಿಂದ ವಾರಗಳಿಗೆ), ಅಥವಾ -20 ° C ದೀರ್ಘಾವಧಿಗೆ (ತಿಂಗಳು).

ವಿವರಣೆ:

AZD-5069 COPD ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ವಾಯುಮಾರ್ಗಗಳಿಗೆ ನ್ಯೂಟ್ರೋಫಿಲ್ ವಲಸೆಯನ್ನು ತಡೆಯುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ CXCR2 ವಿರೋಧಿಯಾಗಿದೆ. AZD-5069 ರೇಡಿಯೊಲೇಬಲ್ ಮಾಡಿದ CXCL8 ಅನ್ನು ಮಾನವ CXCR2 ಗೆ 9.1 ರ pIC50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಬಂಧಿಸುವುದನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇದಲ್ಲದೆ, AZD5069 ನ್ಯೂಟ್ರೋಫಿಲ್ ಕೆಮೊಟಾಕ್ಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಸರಿಸುಮಾರು 9.6 ರ pA2 ಮತ್ತು 6.9 ರ pA2 ನೊಂದಿಗೆ ಅಂಟಿಕೊಳ್ಳುವ ಅಣುಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯೊಂದಿಗೆ, CXCL1 ಗೆ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯಾಗಿ. AZD5069 CXCR2 ನ ನಿಧಾನವಾಗಿ ಹಿಂತಿರುಗಿಸಬಹುದಾದ ಪ್ರತಿಸ್ಪರ್ಧಿಯಾಗಿದ್ದು, ಔಷಧಶಾಸ್ತ್ರ ಮತ್ತು ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಚಲನಶಾಸ್ತ್ರದ ಮೇಲೆ ಸ್ಪಷ್ಟವಾದ ಸಮಯ ಮತ್ತು ತಾಪಮಾನದ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಉರಿಯೂತದ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಲ್ಲಿ ರೋಗಿಗೆ AZD-5069 ಸಹ ಉಪಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ.

ಗುರಿ: CXCR2