CAT # | ឈ្មោះផលិតផល | ការពិពណ៌នា |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា H-PGDS Inhibitor I គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ Prostaglandin D Synthase (ប្រភេទ hematopoietic) ។ MDK36122 គ្មានឈ្មោះកូដ និងមាន CAS#1033836-12-2។ លេខ 5 ខ្ទង់ចុងក្រោយត្រូវបានប្រើសម្រាប់ឈ្មោះ ដើម្បីងាយស្រួលទំនាក់ទំនង។ MDK36122 ជ្រើសរើសរារាំង HPGDS (IC50s = 0.7 និង 32 nM ក្នុងការធ្វើតេស្តអង់ស៊ីម និងកោសិការៀងៗខ្លួន) ជាមួយនឹងសកម្មភាពតិចតួចប្រឆាំងនឹងអង់ស៊ីមមនុស្សពាក់ព័ន្ធ L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 និង 5-LOX ។ |
CPD100602 | ថ្នាំ Tepoxalin | Tepoxalin ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា ORF-20485; RWJ-20485; គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase ដែលមានសក្តានុពលសម្រាប់ការព្យាបាលជំងឺហឺត ជំងឺរលាកសន្លាក់ឆ្អឹង (OA)។ Tepoxalin មានសកម្មភាព inhibitory របស់ vivo ប្រឆាំងនឹង COX-1, COX-2, និង 5-LOX នៅក្នុងសត្វឆ្កែក្នុងកម្រិតដែលត្រូវបានអនុម័តនាពេលបច្ចុប្បន្ន។ Tepoxalin រារាំងការរលាក និងភាពមិនប្រក្រតីនៃសរសៃឈាមដែលបណ្តាលមកពីការបំភាយនៃពោះនៅក្នុងសត្វកណ្តុរ។ Tepoxalin បង្កើនសកម្មភាពនៃសារធាតុប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្ម pyrrolidine dithiocarbamate ក្នុងការកាត់បន្ថយកត្តា necrosis ដុំសាច់មហារីក apoptosis ដែលបណ្តាលមកពីអាល់ហ្វានៅក្នុងកោសិកា WEHI 164 ។ |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថាជា CP-66248 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ COX/5-LOX និងថ្នាំប្រឆាំងនឹងការរលាកដែលម៉ូឌុល cytokine ដែលកំពុងស្ថិតក្រោមការអភិវឌ្ឍន៍ដោយ Pfizer ជាការព្យាបាលដ៏មានសក្តានុពលសម្រាប់ជំងឺរលាកសន្លាក់រ៉ាំរ៉ៃ ប៉ុន្តែ Pfizer បានបញ្ឈប់ការអភិវឌ្ឍន៍បន្ទាប់ពីការអនុម័តទីផ្សារត្រូវបានច្រានចោល។ ដោយ FDA ក្នុងឆ្នាំ 1996 ដោយសារតែការពុលថ្លើមនិងតម្រងនោមដែលត្រូវបានសន្មតថាជាសារធាតុរំលាយអាហារនៃថ្នាំជាមួយ សារធាតុ thiophene moiety ដែលបណ្តាលឱ្យខូចខាតអុកស៊ីតកម្ម។ |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 គឺជាប្រលោមលោកដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើសថ្នាំទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase ដែលមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងការរលាក និងការឈឺចាប់។ PF-4191834 បង្ហាញពីសក្តានុពលដ៏ល្អនៅក្នុងការធ្វើតេស្តអង់ស៊ីម និងកោសិកា ក៏ដូចជានៅក្នុងគំរូកណ្តុរនៃការរលាកស្រួចស្រាវ។ លទ្ធផលនៃការវិភាគអង់ស៊ីមបង្ហាញថា PF-4191834 គឺជាសារធាតុទប់ស្កាត់ 5-LOX ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលមាន IC(50) = 229 +/- 20 nM ។ លើសពីនេះ វាបង្ហាញពីការជ្រើសរើសប្រហែល 300 ដងសម្រាប់ 5-LOX លើ 12-LOX និង 15-LOX ហើយមិនបង្ហាញពីសកម្មភាពឆ្ពោះទៅរកអង់ស៊ីម cyclooxygenase ទេ។ លើសពីនេះទៀត PF-4191834 រារាំង 5-LOX នៅក្នុងកោសិកាឈាមរបស់មនុស្សដោយមាន IC (80) = 370 +/- 20 nM ។ |
CPD100599 | MK-886 | MK-886 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា L 663536 គឺជាអ្នកប្រឆាំងនឹង leukotriene ។ វាអាចអនុវត្តវាបានដោយការទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) ដូច្នេះរារាំង 5-lipoxygenase (5-LOX) ហើយអាចជួយក្នុងការព្យាបាលជំងឺ atherosclerosis ។ MK-886 រារាំងសកម្មភាព cyclooxygenase-1 និងទប់ស្កាត់ការប្រមូលផ្តុំប្លាកែត។ MK-886 ជំរុញឱ្យមានការផ្លាស់ប្តូរនៅក្នុងវដ្តកោសិកា និងបង្កើន apoptosis បន្ទាប់ពីការព្យាបាលដោយ photodynamic ជាមួយ hypericin ។ MK-886 ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពខុសគ្នានៃកត្តា necrosis នៃដុំសាច់ដែលបណ្តាលមកពីអាល់ហ្វានិង apoptosis ។ |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃប្រតិកម្ម 5-LO ទាំងនៅក្នុង vitro និងក្នុងជួរនៃម៉ូដែល vivo ។ |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977 ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា LPD-977 និង MLN-977 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ 5-lipoxygenase ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលជួយអន្តរាគមន៍ក្នុងការផលិត leukotrienes ហើយបច្ចុប្បន្នកំពុងត្រូវបានបង្កើតឡើងសម្រាប់ការព្យាបាលនៃជំងឺហឺតរ៉ាំរ៉ៃ។ CMI-977 រារាំងផ្លូវរលាកកោសិកា 5-lipoxygenase (5-LO) ដើម្បីទប់ស្កាត់ការបង្កើត leukotrienes ដែលដើរតួយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការបង្កឱ្យមានជំងឺហឺត bronchial ។ |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់សកម្មផ្ទាល់មាត់នៃ 5-lipoxygenase (5-LO) ។ CJ-13610 រារាំងការសំយោគជីវសាស្ត្រនៃ leukotriene B4 និងគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញមតិ IL-6 mRNA នៅក្នុង macrophages ។ វាមានប្រសិទ្ធភាពក្នុងគំរូនៃការឈឺចាប់ក្នុងការព្យាបាល។ |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ប្រូតេអ៊ីនសកម្ម 5-LO (FLAP) ។ |