| CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ prenyl transferase ដ៏មានឥទ្ធិពល។ AZD-3409 បង្ហាញពីប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់ជាង lonafarnib ។ IC មធ្យម (50) សម្រាប់ cytotoxicity នៃ AZD3409 គឺ 510 នៅក្នុងកោសិកា MEF, 10,600 នៅក្នុងកោសិកា A549 និង 6,170 នៅក្នុងកោសិកា MCF7 រៀងគ្នា។ នៅក្នុងកោសិកាទាំងនេះ IC(50) សម្រាប់សកម្មភាព FTase នៃ AZD3409 មានចាប់ពី 3.0 ដល់ 14.2 nM និងនៃ lonafarnib ពី 0.26 ទៅ 31.3 nM ។ AZD3409 រារាំង farnesylation ដល់កម្រិតខ្ពស់ជាង geranylgeranylation ។ ទាំងការរារាំងនៃ farnesylation និង geranylgeranylation មិនអាចទាក់ទងគ្នាទៅនឹងសកម្មភាពប្រឆាំងនឹងការរីកសាយរបស់ថ្នាំនោះទេ។ AZD3409 ប្រហែលជាសកម្មនៅក្នុងជំងឺមហារីកសុដន់ដែលធន់ទ្រាំនឹង gefitinib ។ |
