ប៉ូហ្សីយ៉ូទីនីប

ឈ្មោះគីមី៖

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

កូដ SMILES៖

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

InChi Key៖

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

ភាពរលាយ៖រលាយក្នុង DMSO

ការផ្ទុក៖0 - 4°C សម្រាប់រយៈពេលខ្លី (ថ្ងៃទៅសប្តាហ៍) ឬ -20°C សម្រាប់រយៈពេលវែង (ខែ)

ការពិពណ៌នា៖

Poziotinib គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ដ៏ខ្លាំងក្លានៃ EGFR family kinases ជាមួយនឹងតម្លៃ IC50 នៃ 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, និង 2.2 nM សម្រាប់ប្រភេទ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, និង EGFRL858R/T790M, គោរព។ វាមានជម្រើសច្រើនជាង 100 ទៅ 1,000 ដងសម្រាប់ EGFR kinases ជាង 30 kinases ដែលបានសាកល្បងផ្សេងទៀតនៅក្នុង vitro ។ Poziotinib រារាំងការលូតលាស់នៃ EGFR kinase ដែលពឹងផ្អែកលើសួត និងកោសិកាមហារីកក្រពះ (GI50s = 0.6-5.7 nM) និងរារាំង EGFR phosphorylation និងបង្កើត apoptosis នៅក្នុង vitro ។ នៅក្នុង vivo, poziotinib កាត់បន្ថយទំហំដុំសាច់នៅក្នុងគំរូ HCC827 ដែលមិនមែនជាកោសិកាមហារីកសួតកោសិកាកណ្តុរ xenograft ។ រូបមន្តដែលមានសារធាតុ poziotinib កំពុងស្ថិតក្រោមការស៊ើបអង្កេតក្នុងការសាកល្បងព្យាបាលសម្រាប់ការព្យាបាល EGFR-mutant lung adenocarcinoma ។

គោលដៅ៖ EGFR