BI-2852

ឈ្មោះគីមី៖

(S)-5-hydroxy-3-(2-((((1-((1-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-indol-6-yl)methyl)amino)methyl) -1H-indol-3-yl) isoindolin-1-one

កូដ SMILES៖

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

លេខកូដអ៊ីនជី៖

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi Key៖

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

ពាក្យ​គន្លឹះ៖

ភាពរលាយ៖ 

ការផ្ទុក៖ 

ការពិពណ៌នា៖

BI-2852 គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ KRAS ដ៏ខ្លាំងក្លាដែលភ្ជាប់ជាមួយនឹងភាពស្និទ្ធស្នាល nanomolar ទៅនឹងហោប៉ៅ រហូតមកដល់ពេលនេះត្រូវបានគេយល់ថា "មិនអាចប្រើប្រាស់បាន" រវាងកុងតាក់ I និង II នៅលើ RAS ។ BI-2852 គឺខុសពីមេកានិចពីថ្នាំទប់ស្កាត់ KRASG12C covalent ព្រោះវាភ្ជាប់ទៅនឹងហោប៉ៅផ្សេងគ្នាដែលមានវត្តមានទាំងទម្រង់សកម្ម និងអសកម្មរបស់ KRAS ។ BI-2852 ទប់ស្កាត់ GEF, GAP និងអន្តរកម្មបែបផែនជាមួយ KRAS ដែលនាំឱ្យមានការរារាំងនៃសញ្ញាចុះក្រោម និងឥទ្ធិពលប្រឆាំងនឹងការរីកសាយនៅក្នុងកោសិកា KRAS mutant ។

គោលដៅ៖ KRAS