| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 – күшті және таңдаулы SOS1::KRAS ингибиторы (IC50=5 нМ), ол KRAS әсерінен болатын ісіктерді емдеуге жаңа тәсіл ашады. BI 3406 таңдамалы түрде SOS1-мен байланысады және KRAS мутациясына қарамастан KRAS-пен өзара әрекеттесуді блоктайды. BI 3406 RAS GTP және pERK редукциясын тудырады және типтік KRAS мутацияларының көпшілігін (яғни G12D, G12V, G13D және т.б.) алып, KRAS мутацияланған жасуша линияларының жасушаларының өсуін тежейді. BI 3406 ісіктері бар тышқандарға ауызша енгізгенде, MEK1 тежелуімен үйлескенде регрессияға айналуы мүмкін дозаға тәуелді ісіктің статикалық әсерін тудырады. |
