| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD100608 | ASK1-ингибитор-10 | ASK1 ингибиторы 10 – апоптоз сигналын реттейтін 1 киназаның (ASK1) ауызша биожетімді ингибиторы. Ол ASK1, ASK2, сондай-ақ MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ және B-RAF үшін таңдамалы. Ол INS-1 панкреатикалық β-жасушаларында стрептозотоцин-индукцияланған JNK және p38 фосфорлануының жоғарылауын концентрацияға тәуелді түрде тежейді. |
| CPD100607 | K811 | K811 - амиотрофиялық бүйірлік склероздың тышқан үлгісінде өмір сүруді ұзартатын ASK1-спецификалық ингибитор. K811 жоғары ASK1 экспрессиясы бар жасуша желілерінде және HER2 шамадан тыс экспрессивті GC жасушаларында жасуша пролиферациясын тиімді болдырмайды. K811 емдеу пролиферация маркерлерін төмендету арқылы ксеногрансплантат ісіктерінің мөлшерін азайтты. |
| CPD100606 | K812 | K812 - амиотрофиялық бүйірлік склероздың тышқан үлгісінде өмір сүруді ұзарту үшін табылған ASK1-спецификалық ингибитор. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A – күшті және селективті ASK1 ингибиторы (IC50 = 93 нМ). Ол өсірілген тышқан астроциттерінде LPS-индукцияланған ASK1 және p38 фосфорлануын блоктайды және тінтуірдің EAE үлгісіндегі нейроинфламацияны басады. MSC 2032964A ауызша биожетімді және миға енетін. |
| CPD100604 | Селонсертиб | Selonsertib, сондай-ақ GS-4997 ретінде белгілі, қабынуға қарсы, ісікке қарсы және фиброзға қарсы потенциалды белсенділігі бар апоптоз сигналын реттейтін киназа 1 (ASK1) ауызша биожетімді тежегіші болып табылады. GS-4997 ASK1 каталитикалық киназының доменіне ATP-бәсекеге қабілетті түрде бағытталған және байланысады, осылайша оның фосфорлануын және белсендірілуін болдырмайды. GS-4997 қабыну цитокиндерін өндіруді болдырмайды, фиброзға қатысатын гендердің экспрессиясын төмендетеді, шамадан тыс апоптозды басады және жасушалық пролиферацияны тежейді. |
