| CAT № | Өнім атауы | Сипаттама |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, сондай-ақ H-PGDS ингибиторы I ретінде белгілі, простагландин D синтазасының (гемопоэтикалық типті) тежегіші болып табылады. MDK36122 код атауы жоқ және CAS №1033836-12-2 бар. Соңғы 5 сан оңай байланысу үшін атау үшін пайдаланылды. MDK36122 адам L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 және 5-LOX қатысты ферменттеріне қарсы белсенділігі аз HPGDS (ферменттік және жасушалық талдауларда сәйкесінше IC50s = 0,7 және 32 нМ) таңдамалы түрде блоктайды. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, сондай-ақ ORF-20485 ретінде белгілі; RWJ-20485; демікпе, остеоартрит (ОА) емдеуге арналған потенциалды 5-липоксигеназа ингибиторы болып табылады. Тепоксалин қазіргі бекітілген ұсынылған дозада иттердегі COX-1, COX-2 және 5-LOX-ке қарсы in vivo тежеу белсенділігіне ие. Тепоксалин егеуқұйрықтардағы абдоминальды сәулеленуден туындаған қабынуды және микротамырлық дисфункцияны тежейді. Тепоксалин антиоксидант пирролидин дитиокарбаматтың WEHI 164 жасушаларында альфа-индукцияланған апоптозды ісік некрозының факторын әлсіретудегі белсенділігін арттырады. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, сонымен қатар CP-66248 ретінде белгілі, COX/5-LOX ингибиторы және цитокинді модуляциялайтын қабынуға қарсы дәрі-дәрмектің кандидаты, оны Pfizer ревматоидты артриттің перспективалы емі ретінде әзірлеп жатқан, бірақ маркетингтік мақұлдау қабылданбағаннан кейін Pfizer әзірлеуді тоқтатты. FDA 1996 жылы бауыр мен бүйректің уыттылығына байланысты, ол тотығу зақымдануын тудырған тиофен бөлігі бар препараттың метаболиттеріне жатқызылды. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 - қабыну мен ауырсынуда тиімді жаңа, күшті және селективті тотығусыз 5-липоксигеназа ингибиторы. PF-4191834 ферменттік және жасуша негізіндегі талдауларда, сондай-ақ жедел қабынудың егеуқұйрық үлгісінде жақсы потенциалды көрсетеді. Ферменттік талдау нәтижелері PF-4191834 IC(50) = 229 +/- 20 нМ болатын күшті 5-LOX ингибиторы екенін көрсетеді. Сонымен қатар, ол 12-LOX және 15-LOX қарағанда 5-LOX үшін шамамен 300 есе селективтілігін көрсетті және циклооксигеназа ферменттеріне қатысты белсенділік көрсетпейді. Сонымен қатар, PF-4191834 IC(80) = 370 +/- 20 нМ болатын адам қан жасушаларында 5-LOX тежейді. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, сондай-ақ L 663536 ретінде белгілі, лейкотриеннің антагонисі болып табылады. Ол мұны 5-липоксигеназаны белсендіретін ақуызды (FLAP) блоктау арқылы жүзеге асыра алады, осылайша 5-липоксигеназаны (5-LOX) тежейді және атеросклерозды емдеуге көмектесуі мүмкін. MK-886 циклооксигеназа-1 белсенділігін тежейді және тромбоциттер агрегациясын басады. MK-886 гиперицинмен фотодинамикалық терапиядан кейін жасушалық циклдегі өзгерістерді тудырады және апоптозды арттырады. MK-886 ісік некрозының факторы-альфа-индукцияланған дифференциация мен апоптозды күшейтеді. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 in vitro және in vivo үлгілерінің ауқымында 5-LO реакциясының күшті тежегіші болып табылады. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, сондай-ақ LPD-977 және MLN-977 ретінде белгілі, лейкотриендер өндірісіне араласатын күшті 5-липоксигеназа ингибиторы және қазіргі уақытта созылмалы астманы емдеу үшін әзірленуде. CMI-977 бронх демікпесін қоздыруда маңызды рөл атқаратын лейкотриендер генерациясын блоктау үшін 5-липоксигеназа (5-LO) жасушалық қабыну жолын тежейді. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 - 5-липоксигеназаның (5-LO) ауызша белсенді ингибиторы. CJ-13610 лейкотриен В4 биосинтезін тежейді және макрофагтардағы IL-6 мРНҚ экспрессиясын реттейді. Ол ауырсынудың клиникаға дейінгі үлгілерінде тиімді. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 - 5-LO белсендіретін ақуыз (FLAP) ингибиторы. |
