CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 - күшті пренилтрансфераза ингибиторы. AZD-3409 лонафарнибке қарағанда жоғары потенциалды көрсетті. AZD3409 цитоуыттылығы үшін орташа IC(50) сәйкесінше MEF жасушаларында 510, A549 жасушаларында 10600 және MCF7 жасушаларында 6170 болды. Бұл ұяшықтарда AZD3409 FTase белсенділігі үшін IC(50) 3,0-ден 14,2 нМ-ге дейін және лонафарнибтің 0,26-дан 31,3 нМ-ге дейін ауытқиды. AZD3409 фарнесилденуді геранилгеранилденуден жоғары дәрежеде тежейді. Фарнесилденуді тежеуді де, геранилгеранилденуді де препараттың антипролиферативті белсенділігімен байланыстыру мүмкін емес. AZD3409 гефитинибке төзімді сүт безі карциномасында белсенді болуы мүмкін. |