E-7046
Өнімнің егжей-тегжейі
Өнім тегтері
Пакет өлшемі | Қол жетімділік | Бағасы (USD) |
50 мг | Қоймада | 300 |
100 мг | Қоймада | 500 |
1000 мг | Қоймада | 1000 |
Химиялық атауы:
(S) -4-(1-(3-(дифторметил)-1-метил-5-(3-(трифторметил)фенокси)-1Н-пиразол-4-карбоксамидо)этил)бензой қышқылы
SMILES коды:
O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1
InChi коды:
InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2 )20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/сағ3-11,18Н,1-2Н3,(Н,28,31)(Н,32) ,33)/t11-/м0/с1
InChi кілті:
MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N
Негізгі сөз:
E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3
Ерігіштігі:DMSO-да ериді
Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4°C немесе ұзақ мерзімді (айлар) үшін -20°C.
Сипаттама:
CT-26 ісік үлгісінде E7046/RT комбинациясы 9 жануардың ісікке қарсы жады реакциясын тудырады. 4T1 үлгісінде E7046 және RT комбинациясы әрбір емдеумен салыстырғанда ісік өсуін тежеу белсенділігін арттырады. Комбинация 4T1 ісіктерінің кейінгі стихиялық метастаздарын тежеу арқылы өмір сүруді айтарлықтай жақсартады[1]. E7046 (150 мг/кг) көптеген сингендік ісік үлгілерінің өсуін тежейді. EP4 сигналының блокадасы ісікке қарсы тұрақты ток дифференциациясына ықпал етеді және тышқандардағы ісік өсуін баяулатады. E7046 емдеу миелоидты және CD8C Т жасушаларына тәуелді түрде in vivo жағдайында өсуді немесе тіпті қабылданбаған ісіктерді азайтады. Сонымен қатар, E7046 және E7777, IL-2-дифтериялық токсинді біріктіру протеині, ол Tregs-ді жояды, миелоидты және Treg иммуносупрессиялық желілерін синергиялық түрде бұзады, нәтижесінде тінтуірдің ісік үлгілерінде тиімді және тұрақты ісікке қарсы иммундық жауаптар пайда болады [2] .
Мақсаты: EP4