Батефентерол

Химиялық атауы:

"(R)-1-(3-((2-хлоро-4-(((2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрокинолин-5-ил)этил)амин) метил)-5-метоксифенил)амин)-3-оксопропил)пиперидин-4-ил [1,1'-бифенил]-2-илкарбамат Батефентерол сукцинаты»

SMILES коды:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

InChi коды:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)2 9-11-13-34(47)39-30(29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(1) 6-19-46)53-40(51)44-32-10-6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/сағ2-14,21-22, 27, 35,42,47-48Н,15-20,23-24Н2,1Н3,(Н,43,50)(Н,44,51)(Н,45,49)/t35-/м0/с1

InChi кілті:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Негізгі сөз:

Батефентерол, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Ерігіштігі:DMSO-да ериді

Сақтау орны:Қысқа мерзімді (күндерден аптаға дейін) 0 - 4 ° C немесе ұзақ мерзімді (айлар) -20 ° C

Сипаттама:

Батефентерол мускариндік антагонист және β2-адренергиялық рецепторлардың (β2-AR) агонисі болып табылады (радиолиганды байланыстыру талдауында hM2, hM3 және hβ2-AR үшін тиісінше Kis = 1,4, 1,3 және 3,7 нМ). Батефентерол hβ1- және hβ3-AR-ға қарағанда, тиісінше, 440 және 320 есе функционалдық селективтілігі бар күшті hβ2-AR агонисттік белсенділігін (EC50 = 0,29 нМ) көрсетеді.1 Батефентерол тегіс бұлшықет релаксациясын тудырады (EC50 = 11 пиолгиялық трахеалда) тіндерді және тежейді Гвинея шошқасының бронхопротекциясының талдауындағы бронхоконстрикторлық жауап (ED50 = 6,4 мкг/мл). Құрамында батефентерол бар препараттар созылмалы обструктивті өкпе ауруын (COPD) емдеуге арналған клиникалық сынақтарда.

Мақсаты: β2-адренорецептор