Poziotinib

Jeneng Kimia:

1-(4-((4-((3,4-dikloro-2-fluorofenil)amino)-7-metoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-siji

Kode SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Kode Inchi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

Kunci InChi:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

tembung kunci:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Kelarutan:Larut ing DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka cendhak (dina nganti minggu), utawa -20°C kanggo jangka panjang (sasi)

katrangan:

Poziotinib minangka inhibitor kuat saka kinase kulawarga EGFR kanthi nilai IC50 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, lan 2.2 nM kanggo EGFR tipe liar, HER2, HER4, EGFRT790M, lan EGFRL858R / T790M. Wis luwih saka 100- kanggo 1,000-fold selektivitas kanggo EGFR kinase liwat 30 kinase liyane dites in vitro. Poziotinib nyegah pertumbuhan sel kanker paru-paru, payudara, lan sel kanker lambung EGFR tipe liar lan mutant (GI50s = 0.6-5.7 nM) lan nyegah fosforilasi EGFR lan ngindhuksi apoptosis in vitro. Ing vivo, poziotinib nyuda ukuran tumor ing model xenograft tikus kanker paru-paru non-sel cilik HCC827. Formulasi sing ngemot poziotinib diselidiki ing uji klinis kanggo perawatan adenokarsinoma paru-paru EGFR-mutant.

Sasaran: EGFR