| 猫 ＃ | 製品名 | 説明 |
| CPD100608 | ASK1-阻害剤-10 | ASK1 阻害剤 10 は、経口で生物学的に利用可能なアポトーシス シグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) の阻害剤です。 ASK2 よりも ASK1 に対して選択的であるだけでなく、MEKK1、TAK-1、IKKβ、ERK1、JNK1、p38α、GSK3β、PKCθ、および B-RAF に対しても選択的です。これは、濃度依存的に、INS-1 膵臓 β 細胞におけるストレプトゾトシンによる JNK および p38 リン酸化の増加を阻害します。 |
| CPD100607 | K811 | K811 は、筋萎縮性側索硬化症のマウス モデルの生存を延長する ASK1 特異的阻害剤です。 K811 は、ASK1 発現が高い細胞株および HER2 を過剰発現する GC 細胞の細胞増殖を効率的に防止しました。 K811 による治療は、増殖マーカーを下方制御することにより異種移植腫瘍のサイズを縮小しました。 |
| CPD100606 | K812 | K812 は、筋萎縮性側索硬化症のマウス モデルの生存期間を延長することが発見された ASK1 特異的阻害剤です。 |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A は、強力かつ選択的な ASK1 阻害剤です (IC50 = 93 nM)。培養マウス星状細胞における LPS 誘導性の ASK1 および p38 リン酸化をブロックし、マウス EAE モデルにおける神経炎症を抑制します。 MSC 2032964A は経口で生体利用可能であり、脳浸透性です。 |
| CPD100604 | セロンセルチブ | GS-4997 としても知られるセロンセルチブは、経口で生物学的に利用可能なアポトーシス シグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) 阻害剤であり、潜在的な抗炎症作用、抗腫瘍作用、抗線維化作用を備えています。 GS-4997 は、ATP 競合的な方法で ASK1 の触媒キナーゼ ドメインを標的として結合し、それによってそのリン酸化と活性化を防ぎます。 GS-4997 は、炎症性サイトカインの生成を防ぎ、線維症に関与する遺伝子の発現を下方制御し、過剰なアポトーシスを抑制し、細胞増殖を阻害します。 |
