| 猫 ＃ | 製品名 | 説明 |
| CPD100603 | MDK36122 | H-PGDS 阻害剤 I としても知られる MDK36122 は、プロスタグランジン D シンターゼ (造血型) 阻害剤です。 MDK36122 にはコード名がなく、CAS#1033836-12-2 です。コミュニケーションを容易にするため、最後の 5 桁が名前に使用されました。 MDK36122 は、関連するヒト酵素である L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2、および 5-LOX に対してはほとんど活性を示さず、HPGDS を選択的にブロックします (酵素アッセイおよび細胞アッセイで IC50 = 0.7 および 32 nM)。 |
| CPD100602 | テポキサリン | テポキサリン、ORF-20485としても知られています。 RWJ-20485;は、喘息、変形性関節症 (OA) の治療に使用される可能性がある 5-リポキシゲナーゼ阻害剤です。テポキサリンは、現在承認されている推奨用量で、イヌにおいて COX-1、COX-2、および 5-LOX に対して in vivo 阻害活性を示します。テポキサリンは、ラットの腹部放射線照射によって誘発される炎症および微小血管機能不全を阻害します。テポキサリンは、WEHI 164 細胞における腫瘍壊死因子α誘導性のアポトーシスを軽減する抗酸化物質であるピロリジン ジチオカルバメートの活性を高めます。 |
| CPD100601 | テニダプ | CP-66248としても知られるTenidapは、COX/5-LOX阻害剤およびサイトカイン調節抗炎症薬候補であり、関節リウマチの有望な治療法としてファイザー社が開発中だったが、ファイザー社は販売承認が拒否されたため開発を中止した。酸化的損傷を引き起こすチオフェン部分を含む薬物の代謝産物に起因する肝臓と腎臓の毒性のため、1996年にFDAによって禁止されました。 |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 は、炎症と痛みに効果的な、新規の強力かつ選択的な非レドックス 5-リポキシゲナーゼ阻害剤です。 PF-4191834 は、酵素ベースおよび細胞ベースのアッセイだけでなく、急性炎症のラットモデルでも優れた効力を示します。酵素アッセイの結果は、PF-4191834 が強力な 5-LOX 阻害剤であり、IC(50) = 229 +/- 20 nM であることを示しています。さらに、5-LOX に対しては 12-LOX および 15-LOX よりも約 300 倍の選択性を示し、シクロオキシゲナーゼ酵素に対しては活性を示しません。さらに、PF-4191834 は、IC(80) = 370 +/- 20 nM でヒト血液細胞の 5-LOX を阻害します。 |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 としても知られる MK-886 は、ロイコトリエン拮抗薬です。これは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質 (FLAP) をブロックして 5-リポキシゲナーゼ (5-LOX) を阻害することでこれを実現し、アテローム性動脈硬化症の治療に役立つ可能性があります。 MK-886 はシクロオキシゲナーゼ-1 活性を阻害し、血小板凝集を抑制します。 MK-886 は、ヒペリシンによる光力学療法後の細胞周期の変化を誘導し、アポトーシスを増加させます。 MK-886 は、腫瘍壊死因子アルファ誘導の分化とアポトーシスを増強します。 |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 は、in vitro およびさまざまな in vivo モデルの両方において 5-LO 反応の強力な阻害剤です。 |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 および MLN-977 としても知られる CMI-977 は、ロイコトリエンの生成に介入する強力な 5-リポキシゲナーゼ阻害剤であり、現在慢性喘息の治療用に開発されています。 CMI-977 は、5-リポキシゲナーゼ (5-LO) 細胞炎症経路を阻害して、気管支喘息の誘発に重要な役割を果たすロイコトリエンの生成をブロックします。 |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 は、5-リポキシゲナーゼ (5-LO) の経口活性阻害剤です。 CJ-13610 は、ロイコトリエン B4 の生合成を阻害し、マクロファージにおける IL-6 mRNA の発現を調節します。痛みの前臨床モデルに有効です。 |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 は、5-LO 活性化タンパク質 (FLAP) 阻害剤です。 |
