プレニルトランスフェラーゼ

猫＃	製品名	説明
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 は強力なプレニルトランスフェラーゼ阻害剤です。 AZD-3409 はロナファルニブよりも高い効力を示しました。 AZD3409 の細胞毒性の平均 IC(50) は、それぞれ MEF 細胞で 510、A549 細胞で 10,600、MCF7 細胞で 6,170 でした。これらの細胞では、AZD3409 の FTase 活性の IC(50) は 3.0 ～ 14.2 nM の範囲であり、ロナファルニブの IC(50) は 0.26 ～ 31.3 nM の範囲でした。 AZD3409 は、ゲラニルゲラニル化よりもファルネシル化をより高度に阻害します。ファルネシル化とゲラニルゲラニル化の両方の阻害は、薬物の抗増殖活性と相関することはできませんでした。 AZD3409 はゲフィチニブ耐性乳癌に有効である可能性があります。