ポジオチニブ
製品詳細
製品タグ
| 梱包サイズ | 可用性 | 価格 (米ドル) |
| 1g | 在庫あり | 790 |
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化学名:
1-(4-((4-((3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)アミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-イル)オキシ)ピペリジン-1-イル)プロパ-2-エン-1-オン
スマイルズコード:
C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O
インチコード:
InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 、28、29)
インチーキー:
LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N
キーワード：
ポジオチニブ、HM-781-36、HM-781-36B、NOV-1201、NOV-120101、1092364-38-9
溶解度:DMSOに可溶
ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C
説明：
ポジオチニブは、野生型 EGFR、HER2、HER4、EGFRT790M、および EGFRL858R/T790M に対してそれぞれ 3.2、5.3、23.5、4.2、および 2.2 nM の IC50 値を有する EGFR ファミリーキナーゼの強力な阻害剤です。インビトロで試験された他の 30 のキナーゼと比較して、EGFR キナーゼに対して 100 ～ 1,000 倍を超える選択性を持っています。ポジオチニブは、野生型および変異型 EGFR キナーゼ依存性の肺がん、乳がん、および胃がん細胞株 (GI50s = 0.6 ～ 5.7 nM) の増殖を阻害し、EGFR リン酸化を阻害して in vitro でアポトーシスを誘導します。インビボでは、ポジオチニブは、HCC827 非小細胞肺がんマウス異種移植モデルにおいて腫瘍サイズを縮小します。ポジオチニブを含む製剤は、EGFR 変異肺腺癌の治療のための臨床試験で研究中です。
ターゲット: EGFR
