E-7046

化学名:

(S)-4-(1-(3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-5-(3-(トリフルオロメチル)フェノキシ)-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド)エチル)安息香酸

スマイルズコード:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

インチコード:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

インチーキー:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

キーワード：

E-7046、E7046、E 7046、1369489-71-3

溶解度:DMSOに可溶

ストレージ：短期 (数日から数週間) の場合は 0 ～ 4°C、長期 (数か月) の場合は -20°C。

説明：

CT-26 腫瘍モデルでは、E7046/RT の組み合わせにより 9 匹の動物に抗腫瘍記憶反応が引き起こされました。 4T1 モデルでは、E7046 と RT の組み合わせも、各治療単独と比較して、有意に優れた腫瘍増殖阻害活性をもたらしました。この組み合わせは、その後の 4T1 腫瘍の自然肺転移を阻害することで生存期間を大幅に改善します[1]。 E7046 (150 mg/kg) は、複数の同系腫瘍モデルの増殖を阻害します。 EP4 シグナル伝達の遮断は、マウスにおける抗腫瘍 DC の分化を促進し、腫瘍の増殖を遅らせます。 E7046 治療は、骨髄性 T 細胞と CD8C T 細胞の両方に依存して、in vivo での増殖を減少させたり、確立された腫瘍を拒絶したりすることさえあります。さらに、Treg を優先的に殺す IL-2 とジフテリア毒素の融合タンパク質である E7046 と E7777 を同時投与すると、骨髄系と Treg の免疫抑制ネットワークが相乗的に破壊され、マウス腫瘍モデルにおいて効果的かつ持続的な抗腫瘍免疫応答がもたらされます[2]。 。

対象：EP4