PRT-060318; PRT318; P142–76

Efnaheiti:

2-(((1R,2S)-2-amínósýklóhexýl)amínó)-4-(m-tólýlamínó)pýrimídín-5-karboxamíð

SMILES Kóði:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

InChi kóða:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23,24)/t14-,15+/m0/s1

InChi lykill:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

Leitarorð:

PRT-060318, PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuði)

Lýsing:

PRT060318 er öflugur og sértækur hemill á milta týrósín kínasa (Syk; IC50 = 4 nM). Hann er sértækur, hindrar 92% af Syk virkni, en aðrir kínasar halda >70% virkni, í styrk upp á 50 nM í töflu með 270 kínasa. PRT060318 hamlar samloðun blóðflagnaríks plasma manna af völdum krampa (IC50 = 2,5 μM) in vitro og kemur í veg fyrir segamyndun í erfðabreyttu múslíkani af blóðflagnafæð af völdum heparíns. Það framkallar langvarandi eitilfrumuhvítblæði (CLL) B frumu frumudauða og hindrar seytingu chemokines CCL3, CCL4 og CXCL13.3 PRT060318 hindrar einnig CLL B frumu krabbameinslyfjamyndun og gerviheilsufall.

Markmið: Syk