| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 er öflugur og sértækur SOS1::KRAS hemill (IC50=5 nM), sem opnar nýja nálgun til að meðhöndla KRAS-drifin æxli. BI 3406 binst sértækt SOS1 og hindrar samskipti við KRAS, óháð KRAS stökkbreytingunni. BI 3406 veldur lækkun RAS GTP og pERK og hindrar frumuvöxt KRAS stökkbreyttra frumulína, sem bera flestar dæmigerðar KRAS stökkbreytingar (þ.e. G12D, G12V, G13D og fleiri). BI 3406, þegar það er gefið æxlisberandi músum til inntöku, veldur skammtaháðum kyrrstöðuáhrifum æxlis sem hægt er að breyta í afturhvarf þegar það er sameinað MEK1 hömlun |
