KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
CPD100608 | ASK1-hemill-10 | ASK1 Inhibitor 10 er til inntöku aðgengilegur hemill á frumudauðamerkjastýrandi kínasa 1 (ASK1). Það er sértækt fyrir ASK1 yfir ASK2 sem og MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ og B-RAF. Það hindrar streptozotocin-framkallaða aukningu á JNK og p38 fosfórun í INS-1 bris β frumum á styrkleikaháðan hátt. |
CPD100607 | K811 | K811 er ASK1 sértækur hemill sem lengir lifun í músamódeli af amyotrophic lateral sclerosis. K811 kom á skilvirkan hátt í veg fyrir frumufjölgun í frumulínum með mikla ASK1 tjáningu og í HER2-oftjáandi GC frumum. Meðferð með K811 minnkaði stærð xenograft æxla með því að minnka útbreiðslu merki. |
CPD100606 | K812 | K812 er ASK1 sértækur hemill sem uppgötvaðist til að lengja lifun í músamódeli af amyotrophic lateral sclerosis. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A er öflugur og sértækur ASK1 hemill (IC50 = 93 nM). Það hindrar LPS-framkallaða ASK1 og p38 fosfórýleringu í ræktuðum stjörnufrumum músa og bælir taugabólgu í mús EAE líkani. MSC 2032964A er aðgengilegt til inntöku og kemst í gegnum heila. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, einnig þekkt sem GS-4997, er til inntöku aðgengilegur hemill á apoptosis merkjastýrandi kínasa 1 (ASK1), með hugsanlega bólgueyðandi, æxlishemjandi og vefjastillandi virkni. GS-4997 miðar á og binst hvata kínasa léni ASK1 á ATP-samkeppnishæfan hátt og kemur þannig í veg fyrir fosfórun og virkjun þess. GS-4997 kemur í veg fyrir myndun bólgueyðandi frumudrepna, lækkar tjáningu gena sem taka þátt í bandvefsmyndun, bælir of mikla frumudauða og hindrar frumufjölgun. |