KÖTTUR # | Vöruheiti | Lýsing |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, einnig þekktur sem H-PGDS hemill I, er Prostaglandin D synthasa (blóðmyndandi-gerð) hemill. MDK36122 hefur ekkert kóðaheiti og hefur CAS#1033836-12-2. Síðustu 5 tölustafirnir voru notaðir fyrir nafn til að auðvelda samskipti. MDK36122 blokkar sértækt HPGDS (IC50s = 0,7 og 32 nM í ensím- og frumumælingum, í sömu röð) með litla virkni gegn skyldu mannaensímunum L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 og 5-LOX. |
CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, einnig þekkt sem ORF-20485; RWJ-20485; er 5-lípoxýgenasa hemill hugsanlega til meðferðar á astma, slitgigt (OA). Tepoxalin hefur in vivo hamlandi virkni gegn COX-1, COX-2 og 5-LOX hjá hundum við núverandi samþykkta ráðlagða skammta. Tepoxalin eykur virkni andoxunarefnis, pýrrólídíndíþíókarbamats, til að draga úr æxlisdrepisþætti alfa-framkallaða frumudauða í WEHI 164 frumum. |
CPD100601 | Tenidap | Tenidap, einnig þekkt sem CP-66248, er COX/5-LOX hemill og frumudrepandi bólgueyðandi lyf sem var í þróun hjá Pfizer sem efnilega hugsanlega meðferð við iktsýki, en Pfizer stöðvaði þróun eftir að markaðsleyfi var hafnað. af FDA árið 1996 vegna eiturverkana á lifur og nýru, sem rakin var til umbrotsefni lyfsins með tíófenhluta sem olli oxunarskemmdum. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 er nýr, öflugur og sértækur 5-lípoxýgenasahemill sem ekki er redox og virkur gegn bólgum og verkjum. PF-4191834 sýnir góðan virkni í ensím- og frumugreiningum, sem og í rottumlíkani um bráða bólgu. Niðurstöður ensímprófa benda til þess að PF-4191834 sé öflugur 5-LOX hemill, með IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ennfremur sýndi það um það bil 300-falda sértækni fyrir 5-LOX yfir 12-LOX og 15-LOX og sýnir enga virkni gagnvart sýklóoxýgenasasímunum. Að auki hamlar PF-4191834 5-LOX í blóðfrumum úr mönnum, með IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
CPD100599 | MK-886 | MK-886, einnig þekktur sem L 663536, er leukótríen mótlyf. Það getur framkvæmt þetta með því að hindra 5-lípoxýgenasa virkjunarpróteinið (FLAP), þannig að hindra 5-lípoxýgenasa (5-LOX), og getur hjálpað til við að meðhöndla æðakölkun. MK-886 hamlar virkni sýklóoxýgenasa-1 og bælir samloðun blóðflagna. MK-886 framkallar breytingar á frumuhringnum og eykur frumudauða eftir ljósaflfræðilega meðferð með hýpericíni. MK-886 eykur aðgreiningu og frumudauða af völdum æxlisdrepsþáttar alfa. |
CPD100598 | L-691816 | L 691816 er öflugur hemill 5-LO viðbragða bæði in vitro og í ýmsum in vivo gerðum. |
CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, einnig þekkt sem LPD-977 og MLN-977, er öflugur 5-lípoxýgenasa hemill sem grípur inn í framleiðslu hvítótríena og er nú verið að þróa til meðferðar á langvinnum astma. CMI-977 hamlar 5-lípoxýgenasa (5-LO) frumubólguferlinu til að hindra myndun hvítkorna, sem gegna lykilhlutverki við að koma berkjuastma af stað. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 er virkur hemill 5-lípoxýgenasa (5-LO) til inntöku. CJ-13610 hamlar nýmyndun leukotríens B4 og stjórnar tjáningu IL-6 mRNA í átfrumum. Það er áhrifaríkt í forklínískum verkjalíkönum. |
CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 er 5-LO virkjunarprótein (FLAP) hemill. |