PRN1008

Efnaheiti:

(S)-2-(3-(4-amínó-3-(2-flúor-4-fenoxýfenýl)-1H-pýrasóló[3,4-d]pýrimídín-1-ýl)píperidín-1-karbónýl)-4 -metýl-4-(4-(oxetan-3-ýl)píperasín-1-ýl)pent-2-enenítríl

SMILES Kóði:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi kóða:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi lykill:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Leitarorð:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).

Lýsing:

PRN1008 er öflugur, sértækur og afturkræfur samgildur hemill BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 nM).) með langvarandi PD áhrif in vivo. PRN1008 var öruggt og þolist vel eftir staka og 10 daga skammta hjá mönnum. Skömmtun til að ná > 90% nýtingu eftir skammt leiðir til stöðugrar og langvarandi neyslu. BTK markþekjan með dagskammti upp á ≥300mg náði meðferðargildum byggt á þýðingarannsóknum í rottulíkani af liðagigt. Þessi gögn styðja áframhaldandi þróun PRN1008 sem lækningaefnis við iktsýki.

Markmið: BTK