GLPG0187

Efnaheiti:

(S)-3-((2,5-dímetýl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahýdró-1,8-naftýridín-2-ýl)píperidín-1-ýl)pýrimídín-4- ýl)amínó)-2-((4-metoxýfenýl)súlfónamídó)própansýra

SMILES Kóði:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi kóða:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi lykill:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Leitarorð:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Leysni:Leysanlegt í DMSO

Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).

Lýsing:

Í fastfasaprófi sýnir GLPG0187 sértækni fyrir nokkra RGD integrin viðtaka með IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM fyrir αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ6. GLPG0187 er öflugur hemill á beinupptöku beinþynningar og æðamyndun. Meðferð með GLPG0187 eykur skammtaháð hlutfallið E-cadherin/vimentin, sem gerir frumurnar að þekjubundinni, setlausri svipgerð. GLPG0187 minnkar skammtaháð stærð aldehýð dehýdrógenasa háa undirhópsins krabbameinsfrumna í blöðruhálskirtli[1]. Meðferð með GLPG0187 leiðir til þess að frumur námundast og keppast. GLPG0187 sýnir skammtaháða marktæka minnkun á flutningi æxlisfrumna. GLPG0187 í öllum styrkjum dregur verulega úr frumufjölgun[2].

Markmið: αvβ1