PQR530
Upplýsingar um vöru
Vörumerki
| Pakkningastærð | Framboð | Verð (USD) |
| 100mg | Á lager | 500 |
| 500mg | Á lager | 800 |
| 1g | Á lager | 1200 |
| Fleiri stærðir | Fáðu tilboð | Fáðu tilboð |
Efnaheiti:
(S)-4-(díflúormetýl)-5-(4-(3-metýlmorfólínó)-6-morfólínó-1,3,5-tríasín-2-ýl)pýridín-2-amíni
SMILES Kóði:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
InChi kóða:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
InChi lykill:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Leitarorð:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Leysni:Leysanlegt í DMSO
Geymsla:0 - 4°C til skamms tíma (daga til vikur), eða -20°C til lengri tíma (mánuða).
Lýsing:
PQR530 er mjög öflugur tvöfaldur pan-PI3K/mTORC1/2 hemill. PQR530 hindraði prótein kínasa B (PKB, pSer473) og ríbósómal prótein S6 (pS6, pSer235/236) fosfórun með IC50 gildi upp á 0,07 µM. PQR530 sýndi framúrskarandi sértækni yfir breitt svið af kínasa, sem og framúrskarandi sértækni á móti óskyldum viðtakaensímum og jónagöngum. Ennfremur sýndi PQR530 virkni í 44 krabbameinsfrumulínum (NTRC OncolinesTM) til að koma í veg fyrir vöxt krabbameinsfrumna (meðalgildi fyrir GI50 af 426 nM). Notkun PQR530 til inntöku á músum leiddi til lyfjahvarfs sem var í réttu hlutfalli við skammta og sýndi gott aðgengi til inntöku og framúrskarandi heilaskyggni.
Markmið: PI3K/mTOR
