| CPD10000 | ԲԻ-3406 | BI-3406-ը հզոր և ընտրովի SOS1::KRAS արգելակիչ է (IC50=5 nM), որը բացում է նոր մոտեցում KRAS-ով պայմանավորված ուռուցքների բուժման համար: BI 3406-ն ընտրողաբար միանում է SOS1-ին և արգելափակում է փոխազդեցությունը KRAS-ի հետ՝ անկախ KRAS-ի մուտացիայից: BI 3406-ն առաջացնում է RAS GTP-ի և pERK-ի կրճատում և արգելակում է KRAS մուտացված բջջային գծերի բջիջների աճը, որոնք կրում են տիպիկ KRAS մուտացիաների մեծ մասը (այսինքն՝ G12D, G12V, G13D և այլն): BI 3406-ը, երբ ընդունվում է բանավոր ուռուցք կրող մկների մոտ, առաջացնում է դոզան կախված ուռուցքային ստատիկ ազդեցություն, որը կարող է վերածվել ռեգրեսիայի, երբ զուգակցվում է MEK1 արգելակման հետ: |
