| ԿԱՏՈՒ # | Ապրանքի անվանումը | Նկարագրություն |
| CPD100608 | ASK1-ինհիբիտոր-10 | ASK1 Inhibitor 10-ը ապոպտոզի ազդանշանը կարգավորող կինազա 1-ի (ASK1) բանավոր բիոմատչելի արգելակիչ է: Այն ընտրովի է ASK1-ի համար ASK2-ի նկատմամբ, ինչպես նաև MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ և B-RAF: Այն արգելակում է streptozotocin-ի կողմից առաջացած JNK-ի և p38 ֆոսֆորիլացման աճը ենթաստամոքսային գեղձի β բջիջներում INS-1 կոնցենտրացիայից կախված եղանակով: |
| CPD100607 | K811 | K811-ը ASK1-ին հատուկ արգելակիչ է, որը երկարացնում է գոյատևումը ամիոտրոֆիկ կողային սկլերոզի մկների մոդելում: K811-ը արդյունավետորեն կանխեց բջիջների տարածումը ASK1 բարձր արտահայտվածությամբ բջջային գծերում և HER2 գերարտահայտվող GC բջիջներում: Բուժումը K811-ով նվազեցրեց քսենոպատվաստային ուռուցքների չափերը՝ նվազեցնելով տարածման մարկերները: |
| CPD100606 | K812 | K812-ը ASK1-ին հատուկ ինհիբիտոր է, որը հայտնաբերված է ամիոտրոֆիկ կողային սկլերոզի մկների մոդելում գոյատևումը երկարացնելու համար: |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A-ն հզոր և ընտրովի ASK1 ինհիբիտոր է (IC50 = 93 նՄ): Այն արգելափակում է LPS-ով առաջացած ASK1 և p38 ֆոսֆորիլացումը մկների աճեցված աստղոցիտներում և ճնշում է նեյրոբորբոքումը մկների EAE մոդելում: MSC 2032964A-ն բանավոր կենսահասանելի է և ներթափանցում է ուղեղի մեջ: |
| CPD100604 | Սելոնսերտիբ | Selonsertib-ը, որը նաև հայտնի է որպես GS-4997, ապոպտոզի ազդանշանը կարգավորող կինազա 1-ի (ASK1) բանավոր բիոմատչելի արգելակիչ է՝ պոտենցիալ հակաբորբոքային, հականեոպլաստիկ և հակաֆիբրոտիկ գործողություններով: GS-4997-ը թիրախավորում և կապում է ASK1-ի կատալիտիկ կինազային տիրույթին ATP-ի նկատմամբ մրցակցային եղանակով, դրանով իսկ կանխելով դրա ֆոսֆորիլացումը և ակտիվացումը: GS-4997-ը կանխում է բորբոքային ցիտոկինների արտադրությունը, նվազեցնում է ֆիբրոզում ներգրավված գեների էքսպրեսիան, ճնշում է ավելորդ ապոպտոզը և արգելակում բջիջների բազմացումը: |
